Орална контрацепция - Medwave
От 60-те години на миналия век, когато започнаха откритията за контрацептиви, до днес качеството на препаратите се подобрява, което направи възможно намаляването на използваните фармакологични дози и поддържането на контрацептивната ефикасност:

- През 60-те години на миналия век, прогестин, който има вирилизиращ ефект, местранол, се използва в дози от 100 ug.
- Вирилизиращите прогестини все още се използват през 70-те години, но дозата на етинил естрадиол спада до 50 ug.
- По-късно прогестационният ефект на прогестините се пречиства, за да се избегнат тези ефекти и етинил естрадиолът се намалява до 30 ug.
- През последния път са разработени прогестини с антиандрогенен ефект и дозата етинил естрадиол е спаднала до 20 ug.
- В обобщение, дозите на използваните лекарства са намалели 42 пъти, запазвайки контрацептивната ефикасност; всъщност текущият индекс на Pearl е 0,29.
Безопасност и неблагоприятни ефекти
Сред параметрите за безопасност на лекарството винаги трябва да се анализира рискът от неблагоприятни ефекти. По отношение на острия миокарден инфаркт и цереброваскуларните инциденти е описано, че при настоящите потребители на контрацептиви относителният риск се увеличава от 2,3 на 2,48, докато се използва препаратът. Счита се, че това увеличение не е толкова значително, че влияе върху предписването при жени без риск, но повишава предупреждението за употребата на орални контрацептиви при жени в риск: пушачи, с мигрена, с неврологични симптоми, хипертоници, неконтролиран диабет или пациенти с дислипидемия.
Дълбоката венозна тромбоза (DVT) е по-сложна тема. Доказано е, че употребата на контрацептиви значително увеличава относителния риск от DVT, от 10 на 30/100 000 жени/годишно; но рискът при здрави жени, непушачи и на възраст под 40 години, е много нисък: около 1/100 000 жени/годишно. От друга страна, при бременни жени рискът е много по-висок: 60/100 000 жени/годишно.
Друг важен факт е, че оралните контрацептиви от трето поколение носят по-голям риск от оралните контрацептиви от второ поколение, според сериозните доказателства, предоставени от датското проучване. Орални контрацептиви и венозна тромбоемболия: петгодишно национално проучване за контрол на случая, публикувано през 2002 г. в Контрацепция; е контролирано проучване, при което са анализирани 987 случая на дълбока венозна или белодробна тромбоемболия, събрани между 1994 и 1998 г. В това проучване е установен относителен риск от DVT от 2,9 при контрацептиви, съдържащи прогестагени от второ поколение (левоноргестрел и норгестимат) и 4,0 при тези, съдържащи прогестагени от трето поколение, т.е. при последния рискът е бил с 33% по-висок.
Що се отнася до тютюнопушенето, пушенето от 11 до 20 цигари на ден е свързано с относителен риск от 1,7; За разлика от това, пушенето на по-малко от 10 цигари на ден не увеличава риска от DVT. По отношение на теглото, жените, чийто индекс на телесна маса (ИТМ) е между 26 и 30, са имали относителен риск от 1,9; при жени с ИТМ по-голям от 30 рискът се повиши до 5,1. И накрая, рискът от тромбоемболия е намалял значително с времето на употреба, т.е. рискът е бил много по-висок при започване на контрацептивно лечение: през първата година на перорална контрацепция относителният риск е 7,0; между 1 и 5 години тя спадна до 3,6; и над 5 години, до 3.1.
Европейската медицинска агенция разгледа всички тези аспекти в публикация за орални контрацептиви и тромбоемболия (Доклад за обществена оценка
Орални контрацептиви и венозна тромбоемболия), като се посочва следното:
- Няма значителни разлики между 20 и 30 микрограма етинилестрадиол; старата доза от 50 микрограма не е свързана с много по-висок риск от тромбоза.
- Прогестагените от трето поколение допълнително стимулират производството на протромботични фактори, като резистентност към активиран протеин С, протеин S и протромбинови фрагменти 1 и 2.
- Следователно използването на прогестагени от трето поколение означава да има още 10 до 20 случая на ДГТ на 100 000 жени/година, което би било по-голямо въздействие при новите потребители, които са изложени на по-висок риск от развитие на болестта.
Неконтрацептивни ефекти
Относно акне, има три предразполагащи фактора: единият е запушването на фоликуларния канал, вторичен за въздействието върху неговото отваряне; друга е инфекция от бактерии; и третото е стимулирането на производството на себум в мастната жлеза (фиг. 1).