Метадон какво е и как действа - По-добре със здравето

Метадонът е много по-мощен опиатен агонист от морфина, но с много сходни фармакологични свойства. Това лекарство е синтезирано в Германия през 40-те години.

Какво е метадон?

Метадонът се счита за синтетично средство за облекчаване на болката. Консумацията му причинява физическа и психологическа зависимост. В началото целта му беше да успокои болката. Всъщност все още се използва в някои случаи за лечение на силна болка.

въпреки това, в момента се използва за лечение на наркотична зависимост. Ефектите му продължават около 24 часа, затова се препоръчва да го приемате веднъж дневно за детоксикация.

Механизъм на действие

Метадонът действа особено върху морфиновите и хероиновите рецептори. Неговите ефекти са същите като останалите опиати:

Аналгезия.
Седация.
Респираторна депресия.
Миоза (трайно свиване на зениците).

Опиоидните рецептори са свързани с протеини от G. Когато даден рецептор се стимулира, a инхибиране на активността на аденил циклазата. Концентрацията на цикличния денозин монофосфат (сАМР) и активността на сАМР-зависимата протеин киназа също са намалени.

По този начин, има намаляване на протеиновото фосфорилиране. Освен това калциевите канали в пресинаптичните неврони са затворени, следователно освобождаването на невротрансмитери е по-ниско.

В същото време се отварят калиевите канали на постсинаптичните неврони, което предполага хиперполяризация на мембраната и намаляване на невроналното активиране.

Като имате механизъм на действие, много подобен на хероина, той се използва при заместващи лечения на същото лекарство. Въпреки това, той има дълъг полуживот в тялото, което помага за предотвратяване на симптоми на отнемане и помага за контрол на симптомите на отнемане.

Когато човек е пристрастен към хероин, имунната му система е силно засегната. Това е така, защото има намаляване на фагоцитния отговор и на пролиферацията на лимфоцити, в допълнение към факта, че броят на циркулиращите лимфоцити е намален.

Следователно има загуба на имунокомпетентност, което от своя страна увеличава вероятността от развитие на инфекции.

Според докторската дисертация на Мария Хесус Ескрибано: „също е частично инхибирано активността на естествените лимфоцити убийци (естествени клетки убийци), способни да лизират клетки, заразени от вируси и туморни клетки ".

Фармакология

Въпреки това метадонът не действа директно върху имунната система, така че след известно време имунният отговор се възстановява.

Процесът се дължи на заместването на инхибиращо вещество на имунния отговор —В този случай хероин— стр или друг имунологично неутрален, метадон. По същия начин се нормализира функцията на лимфоцитите убийци.

Фармакокинетични параметри

Абсорбция. Абсорбира се през стомашно-чревния тракт. Веднъж приложен интрамускулно или подкожно, продължителността е от 4 до 6 часа.
Разпределение. Разпределя се ускорено през тъканите, докато се свърже с плазмените протеини.
Метаболизъм. Метаболизира се предимно в черния дроб.
Екскреция. Елиминира се чрез гломерулна филтрация и бъбречна реабсорбция. По-специално, реабсорбцията се намалява чрез понижаване на рН на урината. Въпреки това метадоновите метаболити също се екскретират с фекалиите.
Полуживот в тялото. Между 15 и 60 часа.