ЦИНАРИЗИН В ВАДЕМЕКУМ

ОПИСАНИЕ

цинаризин

Цинаризин, производно на пиперАзин, е предимно антагонист на хистаминовите Н1 рецептори. Подобно на флунаризин, който има подобна химическа структура, цинаризин е класифициран като селективен калциев антагонист. Използва се за профилактика на симптоми, свързани със световъртеж от пътувания с лодка или самолет (гадене, повръщане, световъртеж) и за лечение на вестибуларни симптоми, свързани със синдрома на Мениер и световъртеж от мозъчно-съдов произход. В Русия се използва за лечение на церебрална тромбоза, артериосклероза, мозъчни и субарахноидални кръвоизливи.

Механизъм на действиеЦинаризин е Н1 антихистамин, по-малко успокояващ от другите антихистамини. Подобно на други антихистамини, той има антихолинергични и локални анестетични свойства. Цинаризин инхибира зависимите от калций контракции в гладката мускулатура на артериите. Цинаризин увеличава деформируемостта на еритроцитите и намалява вискозитета на кръвта "in vitro". Също така инхибира стимулацията на вестибуларната система.

Фармакокинетика: цинаризин има много ниска разтворимост във водна среда и формулировки за перорално и интравенозно приложение не са достигнали до клиниката. След перорална доза максималните плазмени нива се достигат след 2 или 3 часа, въпреки че варирането между отделните индивиди е много високо. Cinnarizine се свързва на 91% с плазмените протеини. Елиминационният полуживот е 4 до 6 часа. Цинаризин се метаболизира напълно, като елиминира 30% от метаболитите в урината, а останалите във фекалиите.

ПОКАЗАНИЯ И ПОЗОЛОГИЯ

Лечение на симптоми, свързани с болест при пътуване:

  • Възрастни: препоръчителните начални дози са 12,5 до 25 mg два или три пъти на ден. Първата доза трябва да се приеме 2 часа преди започване на пътуването
  • Деца до 4 години: използвайте половината от дозите за възрастни
Лечение на синдрома на Menière:

  • Възрастни: препоръчителните дози са 25 mg три пъти дневно. Ако е необходимо, тези дози могат да бъдат увеличени до 225 mg/ден, разделени на три приема.
  • Деца: Ефикасността и безопасността на хроничното лечение при тази популация са неизвестни.