Тиоктацид 600 mgr 100 капсули

ТИОКТАЦИД 600 HR 100 ТАБЛЕТКИ

Лечение на диабетна периферна невропатия

ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА И ФОРМУЛИРАНЕ:

ТИОКТАЦИД ® 600 HR

Всяка таблетка съдържа:

Тиоктова киселина. 600 mg

Помощно вещество, cbp. таблетка

THIOCTACID ® 600 HR и THIOCTACID ® 600 T са показани за етиопатогенното и симптоматично лечение на диабетна периферна полиневропатия (сензорно-двигателна). Основното свойство на тиоктовата киселина е да бъде метаболитен регулатор, естествен антиоксидант, радикален инхибитор и да действа като коензим в митохондриални мултиензимни комплекси.

Имоти: Тиоктовата киселина е естествено вещество в организма, което има биологична активност в енергийния метаболизъм на нивото на митохондриите. Той функционира като коензим в пируватдехидрогеназните, а-кетоглутаратдехидрогеназните комплекси и във верижните клонове на а-кетодехидрогеназния киселинен комплекс. Дефицитът или блокирането на тиоктовата киселина, което се случва при различни интоксикации или метаболитни нарушения, води до патологично високи концентрации на някои продукти на разпадане, като кетонни тела. Тази ситуация променя окислителния метаболизъм (аеробна гликолиза) по следните два начина:

Пируватът, продукт на разграждането на въглехидратите и някои аминокиселини, може постепенно да се интегрира в цикъла на лимонената киселина чрез комплекса на пируватдехидрогеназата.
Постепенното превръщане на a-кетоглутарат дехидрогеназния комплекс забавя всички реакции на цитрусовите цикли, предотвратявайки функционирането на дихателната верига.

Тиоктовата киселина също е мощен антиоксидант. Той може да неутрализира голямо разнообразие от различни свободни радикали, които увреждат клетките. Тиоктовата киселина е важен член на антиоксидантната мрежа, която се състои от витамин Е, аскорбат и глутатион. По същия начин има свойството да регенерира някои антиоксиданти като глутатион.

ФАРМАКОКИНЕТИКА И ФАРМАКОДИНАМИКА ПРИ ХОРА:

Фармакодинамика: Хипергликемията, причинена от захарен диабет, причинява натрупване на глюкоза в матрицата на протеините на кръвоносните съдове и образуването на „напреднали не-ензимни гликозилиращи крайни продукти“. Този процес води до намален ендоневрален кръвен поток и ендоневрална хипоксия/исхемия, което е свързано с повишено производство на свободни радикали кислород, които увреждат периферния нерв. По същия начин се наблюдава изчерпване на антиоксидантите като глутатион в периферния нерв.

В изследванията, проведени върху плъхове, е установено, че тиоктовата киселина взаимодейства с биохимичните процеси в диабетната невропатия, индуцирана от стрептозотоцин, чрез подобряване на ендоневроналния кръвен поток, повишаване на физиологичното ниво на антиоксидант на глутатион; и като антиоксидант намалява свободните радикали на кислорода в нерва на пациента с диабет. Като метаболитен кофактор, тиоктовата киселина подобрява усвояването на глюкозата и енергийните нива (креатинин фосфат) в периферния нерв. Тези патофизиологични ефекти на тиоктовата киселина водят до подобряване на нервната функция, което се оценява чрез електрофизиологично измерване на сензорно-моторната скорост на проводимост на нерва. Тези резултати показват, че сензорната функция и симптоматиката в периферните нерви могат да бъдат подобрени от тиоктовата киселина. Това е свързано с подобряване на клиничната картина на диабетната полиневропатия, състояща се от невропатични симптоми като парестезия, парене, сърбеж, изтръпване и формиране.

Експериментално е установено, че тиоктовата киселина подобрява усвояването на глюкозата. Прилича на инсулин по време на активиране на усвояването на глюкоза от нервни, мускулни и мастни клетки чрез фосфатидилинозитол-3-киназа (PI3K)

Фармакокинетика: След интравенозно приложение на THIOCTACID ® 600 T плазменият полуживот на тиоктовата киселина е приблизително 25 минути, а общият плазмен клирънс е 9 до 13 ml/min/kg. В края на 12-минутен инфузионен период от 600 mg са установени плазмени нива от приблизително 47 mg/ml.

След перорално приложение на THIOCTACID ® 600 HR при хора, тиоктовата киселина се абсорбира бързо. Поради бързото му разпределение в тъканите, плазменият полуживот на тиоктовата киселина при хората е приблизително 25 минути. При перорално приложение на 600 mg тиоктова киселина, пикови плазмени концентрации от приблизително 4 mg/ml са установени след 30 минути.