СИЛИМАРИН В ВАДЕМЕКУМ
ОПИСАНИЕ
Силимарин е името, с което е известен флавоноиден комплекс, съставен от три флаволигнана, силибин, силидианин и силикризин, изолирани от бял трън, растение, известно от древни времена като защитник на черния дроб и деконгестант. Плиний Стари описва бял трън като отлично средство за производство на жлъчка и е бил използван от известния английски билкар Culpepper (1616-1654) при лечение на камъни в жлъчката и жълтеница. През 1968 г. група немски учени откриха, че свойствата на магарешкия трън се дължат на силимарина. Оттогава стотици клинични проучвания демонстрират ефикасността и безопасността на силимарин при възпалителни чернодробни заболявания като цироза, хепатит и мастна инфилтрация, предизвикана от алкохол и други токсини.
Извлечен от растение, в някои страни (т.е. САЩ) силимаринът не се счита за лекарство, а като хранителна добавка.
Механизъм на действие: Силимаринът е мощен антиоксидант, който неутрализира свободните радикали, които могат да увредят чернодробните клетки, изложени на токсини. Силимаринът е поне десет пъти по-мощен като антиоксидант от витамин Е. Силимаринът повишава концентрацията на глутатион в черния дроб с повече от 35% при здрави индивиди и с повече от 50% при плъхове. Глутатионът е отговорен за детоксикацията на голямо разнообразие от хормони, лекарства и химикали. Високите нива на глутатион в черния дроб увеличават способността му за детоксикация. Силимарин също повишава нивото на важния ензим супероксид дисмутаза, антиоксидант в клетъчните култури.
Силимаринът увеличава протеиновия синтез в черния дроб чрез стимулиране на транскрипцията на полимераза I и рРНК, което води до увеличаване на производството на нови чернодробни клетки, за да замести увредените от хепатотоксини. Освен това силимаринът инхибира синтеза на левкотриени (медиатори на възпалението), което може да доведе до псориазис, наред с други патологии.
Фармакокинетика: Фармакокинетиката на силимарин след приложение на 200 mg от лекарството е проучена при 16 здрави доброволци (8 мъже 8 8 жени). Наблюдават се малки разлики в различните фармакокинетични параметри, които са малко по-ниски при жените: време за достигане на максималната плазмена концентрация: Tmax = 2,14 ± 0,26 и 2,6 ± 0,12 часа при мъжете и жените съответно; максимални плазмени концентрации Cmax: 2,79 ± 0,35 µg/ml и 1,86 ± 0,12 µg/ml; площ под кривата (AUC): 12,82 ± 0,77 µg * h/ml и 11,27 ± 1,01 12,82 ± 0,77 µg * h/m; полуживот на абсорбция: 1,19 ± 0,2 1 час и .54 ± 0,1; обем на разпределение: 26,74 ± 3,6 L и 39,74 ± 2,7 L; хлабина: 15,66 ± 0,89 L/h и 17,87 ± 1,66 L/h.
Метаболизмът на силимарин е чернодробен. В проучване върху отделянето на урина след перорално приложение на силимарин на здрави доброволци, в общата урина, събрана в рамките на 24 часа, са открити около 3% до 7% от прилагания силибин. Изследвайки екскрецията на силибин, силикристин и силидианин в урината и жлъчката след прилагане на единична доза от 140 mg силимарин (съответстваща на 60 mg силибин) при пациенти с холецистектомия, се наблюдава незначителна екскреция на силибин с урина (5%). Силикристинът се екскретира с 1% и силидианин не може да бъде определен нито в жлъчката, нито в урината. След 24 часа силибинът и силикристинът се екскретират главно в жлъчката като глюкурониди и сулфати, съответно в проценти от 20 до 40% и 4 до 10%.