Лаборатории Bagó; Преглед на комбинацията на налтрексон и бупропион
Въведение
Комбинацията от налтрексон и бупропион е проектирана като потенциално полезно лечение за затлъстяване, както за отслабване, така и за поддържане, заедно с промени в начина на живот. Тази асоциация е показана при лица със затлъстяване (индекс на телесна маса [ИТМ]> 30 kg/m 2) или с наднормено тегло (BMI> 27 kg/m 2), които се проявяват със свързани с теглото съпътстващи заболявания, като захарен диабет тип 2, дислипидемия или артериална хипертония. The Национален здравен институт САЩ (NIH) съобщават през 2007 г., че приблизително 68% от възрастните в тази страна са с наднормено тегло или с наднормено тегло, а разходите за затлъстяване в САЩ през 2008 г. се оценяват на 147 млрд. Долара.
Затлъстяването е свързано с различни съпътстващи заболявания, като диабет, сърдечни заболявания, дислипидемия, високо кръвно налягане, инсулт, рак и депресия. Според NIH първоначалната цел на терапията за отслабване трябва да бъде намаляване на телесното тегло с приблизително 10% спрямо изходното ниво. За съжаление, одобрените понастоящем фармакологични мерки са свързани с> 10%, които се поддържат във времето.
Налтрексон и бупропион
Налтрексон и бупропион са добре известни лекарства, които са прилагани съответно на 1 милион и 50 милиона пациенти по целия свят. Монотерапията с налтрексон е одобрена за лечение на опиоидна зависимост през 1984 г. и за алкохол през 1995 г. Монотерапията с бупропион е одобрена за лечение на депресия през 1985 г., докато е одобрена за спиране през 1997 г. Лабораторията, която е проектирала комбинацията от тези лекарства, е поискала разрешение за две формулировки: 4 mg налтрексон и 90 mg бупропион или 8 mg и 90 mg, съответно, и в двата случая с препарати със забавено освобождаване. Предложено е това лекарство да се прилага по схема от две едновременни таблетки, два пъти дневно, перорално (съответно 16 mg и 360 mg налтрексон и бупропион или 32 mg и 360 mg). При започване на лечението дозата трябва постепенно да се увеличава: от една таблетка дневно първата седмица, две втората и три третата, и накрая четири в началото на четвъртата седмица.
И четирите проучвания демонстрират статистически значима и клинично значима загуба на тегло след 56 седмици лечение с 32 mg налтрексон и 360 mg бупропион, в сравнение с плацебо. В проучването NB-301 загубата на тегло спрямо изходното ниво и делът на индивидите с поне 5% загуба на тегло е съответно -4,8% и 48,0%, докато в NB-303 тези проценти са -5,2% и 50,5%, в същия ред. В проучване NB-302 загубата на тегло е била средно по-голяма както в групата, лекувана с комбинацията, така и при тези, които са получавали плацебо, вероятно поради поведенчески модификации; Загуба на тегло> 5% се наблюдава при 66,4% от индивидите в първата група, в сравнение с 42,5% във втората. От друга страна, в другите проучвания средно 17,5% от индивидите в плацебо групите са имали намаление на теглото с поне 5% спрямо първоначалните стойности. В проучване NB-304 при пациенти с диабет тип 2, лекувани с комбинацията, се наблюдава слабо въздействие на намаляване на теглото по отношение на изходната стойност от -3,3%, въпреки че повече лекувани пациенти имат намаления> 5% в сравнение с плацебо ( 44,5% срещу 18,9%, съответно).