БИСОПРОПОЛОЛ В ВАДЕМЕКУМ

ОПИСАНИЕ

Бисопролол е перорално активен β-адренергичен антагонист. Той действа специфично върху b1 рецепторите, има ниска разтворимост в липидите и се елиминира чрез бъбреците и изпражненията. Той няма частична агонистична активност или стабилизиращи мембраната свойства. е орален бета-адренергичен антагонист. Бисопролол първоначално е одобрен за лечение на хипертония, но впоследствие е доказана неговата ефикасност при исхемична болест на сърцето и сърдечна недостатъчност.

Механизъм на действие: бисопролол е бета1-селективно адренергично рецепторно блокиращо лекарство. Подобно на метопролол и атенолол, бисопролол, в малки дози, селективно блокира стимулирането на бета1-адренергичните рецептори на сърцето и кръвоносните съдове от катехоламини.Следователно се получава отрицателен хронотропен ефект с намаляване на сърдечната честота и изхода. В същото време се намалява систолното и диастоличното налягане. Електрофизиологичните проучвания показват, че бисопрололът увеличава времето за възстановяване на синусовия възел, увеличава AV ефективния рефрактерен период и AV проводимостта. С няколко дози от > 20 mg/ден бисопролол може също така конкурентно да блокира бета2-адренергичните реакции на бронхиалните мускули, които са тези, които предизвикват бронхоспазъм.

Фармакокинетика: след перорално приложение максималните плазмени концентрации се получават след 2-4 часа. Плазмените концентрации са пропорционални на дозата в диапазона от 5 до 20 mg. Абсолютната бионаличност е 80%. Храната не влияе върху бионаличността на бисопролол. 30% от лекарството се свързва с плазмените протеини. Бисопролол се елиминира по еднакъв начин чрез бъбреците и извънбъбречно, като 50% от дозата се появява непроменена в урината, докато останалите изглеждат като неактивни метаболити. По-малко от 2% от дозата се екскретира с изпражненията. Елиминационният полуживот на бисопролол е 9-12 часа и е малко по-дълъг при пациенти в напреднала възраст. При субекти с CrCl

ПОКАЗАНИЯ И ПОЗОЛОГИЯ

Лечение на високо кръвно налягане и исхемична болест на сърцето.

Артериална хипертония: Обичайната доза е 10 mg на ден в единична доза, въпреки че лечението обикновено започва с доза от 5 mg веднъж дневно. В определени случаи може да се наложи увеличаване на дозата до 20 mg на ден или доза от 5 mg на ден може да е достатъчна. И в двата случая дозата се прилага в единична доза. Въпреки че хипотензивният ефект се проявява от първия прием, оценката на терапевтичния отговор трябва да се направи след две седмици непрекъснато лечение. Ако желаният отговор не се получи с монотерапия, бисопролол може да се комбинира с диуретици или други антихипертензивни средства. Ако бисопролол се използва при пациенти с бронхоспастични нарушения, началната доза трябва да бъде намалена до 2,5 mg.

Безопасността и ефикасността на бисопролол при деца не са известни.

Исхемична болест на сърцето: Терапевтичната доза трябва да се коригира индивидуално и варира между 5-10 mg/ден в единична доза. Увеличаването на дозата обикновено не повишава ефикасността. Таблетките трябва да се поглъщат, без да се дъвчат, с малко течност. Препоръчва се таблетките да се приемат сутрин, на гладно или със закуска. Продължителност и прекъсване на лечението: Терапията с бисопролол по принцип е дългосрочно лечение. Дозировката не трябва да се променя без подходящи инструкции от Вашия лекар. Лекарството не трябва да се спира, ако лекарят реши да не го прави. Лечението не трябва да се спира внезапно, а винаги трябва постепенно да се прекратява. Това трябва да се има предвид особено при пациенти с коронарна болест.

Сърдечна недостатъчност: в проучване при 641 пациенти със сърдечна недостатъчност поради систолна дисфункция (фракция на изтласкване

Не се изискват корекции на дозата при възрастни хора, освен ако няма бъбречно или чернодробно увреждане.

Пациенти с чернодробна дисфункция: започнете лечение с доза от 2,5 mg веднъж дневно и постепенно увеличавайте дозата, докато се постигне желаният отговор.

Пациенти с бъбречна дисфункция:

CrCl> 40 ml/min: не е необходимо коригиране на дозата
CrCl

Бисопролол не се диализира

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ

Декомпенсирана сърдечна недостатъчност (въпреки че може да се прилага след контролиране на състоянието на декомпенсация).
Скорошен инфаркт на миокарда. Обвинена хипотония. Шок Сърдечен блок от втора и трета степен. Брадикардия под 50 удара/минута.
Бременност, особено през третия триместър и по време на периода на лактация, бисопролол, за момента, трябва да се използва само след строг анализ на показанието, въпреки че експериментално е доказано, че преминаването през плацентата и елиминирането с мляко е оскъдно.
Няма педиатричен опит с бисопролол, поради което употребата му при деца не се препоръчва. В случай на феохромоцитом, бисопролол винаги трябва да се прилага след алфа блокада.
Напреднали етапи на нарушения на кръвоснабдяването.

Тъй като е кардиоселективен бета-блокер, той може да се използва с повишено внимание при пациенти с хронични обструктивни заболявания на дихателните пътища. Трябва също така да се има предвид, че при пациенти с астма може да предизвика повишаване на съпротивлението на дихателните пътища. В случай на бронхоспазъм могат да се използват бета-миметични бронходилататори, като салбутамол или изопреналин.

При пациенти с диабет трябва да се има предвид, че бета-блокерите могат да маскират тахикардия, един от първите симптоми на хипогликемия. Трябва да се внимава при диабетици с силно променливи нива на гликемия, в случай на продължително гладуване и при пациенти с ацидоза.

По същата причина може да маскира ранните симптоми на хипертиреоидизъм.

При пациенти с леко или умерено нарушена чернодробна или бъбречна функция не е необходимо коригиране на дозата. Само при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс по-малък от 20 ml/минута) той ще се дозира индивидуално в зависимост от ефекта. Това важи и за пациенти с краен стадий на чернодробна дисфункция.

Бисопролол е класифициран в категория С на лекарства по отношение на риска по време на бременност. Няма адекватни добре контролирани проучвания при бременни жени. При проучвания при плъхове обаче бисопрололът е фетотоксичен (увеличаващ броя на резорбциите) и токсичен за майката (намален прием на храна и тегло). При зайци бисопролол е ембриотоксичен в доза 12,5 mg/kg/ден. Следователно бисопролол трябва да се използва само ако ползата надвишава потенциалния риск.