Антиестрогени в клиниката Clínica Andrológica de Madrid
Резюме: Група лекарства, които имат характеристиката да инхибират действието на естрогените, се наричат антиестрогени. Това действие се постига чрез свързването на тези вещества с естрогенните рецептори, като ги блокира. Те се намират в клетките на чувствителните тъкани. Попадайки в рецептора, те предотвратяват естрогените да го заемат, като по този начин предотвратяват действието им. Друг механизъм на действие е чрез инхибиране на производството на естроген чрез ензимно блокиране на ароматазата.
Класове според механизма на действие:
Група 1:
Те се наричат селективни модулатори на естрогенните рецептори, тъй като те произвеждат различно действие според органа, който заемат.
Тоест те могат да действат като антиестрогени или слаби естрогени.
Основният представител на тази група е тамоксифен и неговите аналози или производни като торемифен, идоксифен, дролоксифен и ралоксифен.
Група 2:
Чисти антиестрогени. Те винаги инхибират естрогенното действие. (Faslodex®) е единственият чист антиестроген, който е клинично доказан.
Група 3:
Отделна група биха били инхибиторите на ароматазата, който е ензимът, който превръща тестостерона в естрадиол: анастрозол, летрозол, екземестан
Естрогените са стероидни хормони, които оказват множество ефекти, главно върху клетъчната пролиферация и диференциация в различни органи, като хипоталамуса, хипофизата, матката, гърдата, яйчниците, костите и черния дроб.
Действието му на клетъчно ниво се осъществява чрез специфичен ядрен рецептор, известен като естрогенен рецептор (ER).
Което също се използва от антиестрогени, като по този начин блокира експресията на гени, действие, което зависи от естрогенния стимул.
Селективни ER модулатори:
Химична структура и основни характеристики. Тези съединения са нестероидни по природа, предимно аналози на тамоксифен.
Те имат агонистични и антагонистични свойства и се наричат селективни естрогенни рецепторни модулатори (СЕРМ), тъй като могат да действат по различен начин в зависимост от целевия орган.
Целта е да се намери идеалната SERM, т.е. лекарството да запази антагонистичната си активност в тъкани като гърдата и матката, но да запази естрогенния си ефект в костите, черния дроб и централната нервна система.
Въпреки че естрогенът обикновено се разглежда като женски полови хормони, той също играе критична роля за здравето на мъжете.
Естрадиолът е основният хормон, отговорен за костния обмен и качеството на костите.
Също така е важно за познанието и регулирането на определени функции на централната нервна система и метаболизма.
-Излишък на естрогени при мъжете и ксеноестрогени:
Те са химикали със структура, подобна на естрогените, които пречат на естествения хормонален отговор, блокирайки хормоналните рецептори, което води до излишък на естроген.
Ние сме заобиколени от тях, но не сме наясно. Ксеноестрогените присъстват в пестицидите, които се използват за пръскане на зеленчуци, които след това ядем.
Храната, с която се хранят говедата, също се напръсква с пестициди, които съдържат ксеноестрогени, които се натрупват в тялото ни.
Козметични продукти като гелове, гримове или кремове, които прилагаме ежедневно, влизат през кожата, дори дрехите, направени с пластмасови производни, носят тези вещества.
Пластмасовите контейнери за храна като бутилки, кутии, тетрабрици, пластмасови чинии или прибори за хранене също са отговорни за увеличаването на естрогените в тялото.
Чрез процеса на ароматизация тестостеронът се превръща в естроген, а възрастните мъже имат по-високи нива на естроген в сравнение с жените в постменопауза.
Андрогенна терапия за лишаване, при рак на простатата ADT намалява тестостерона с до 95% до нива на кастрация, така че също така изчерпва нивата на естроген.