ТЕРАПИЙ; UTICA INTERNACIONAL Болнична аптека
Вижте статиите и съдържанието, публикувани в този носител, както и електронните резюмета на научни списания към момента на публикуване
Бъдете информирани по всяко време благодарение на сигнали и новини
Достъп до ексклузивни промоции за абонаменти, стартиране и акредитирани курсове
Списанието Farmacia Hospitalaria е орган на научното изразяване на Испанското дружество по болнична фармация (SEFH). Основана през 1977 г., тя публикува статии, свързани с някакъв аспект на фармакотерапията или професионалното развитие на специалността, която представлява.
Индексирано в:
Index Medicus Medline, IME, Embase, Bibliomed, EMBASE/Excerpta Medica, Alert, International Pharmaceutical Abstracts, ADIS LMS Drug Alert, Inside Conferences, SCOPUS
Следвай ни в:
SJR е престижна метрика, базирана на идеята, че всички цитати не са равни. SJR използва алгоритъм, подобен на ранга на страницата на Google; е количествена и качествена мярка за въздействието на дадена публикация.
SNIP дава възможност за сравнение на въздействието на списанията от различни предметни области, коригирайки разликите в вероятността да бъдат цитирани, които съществуват между списанията на различни теми.
Информация, изготвена от CEVIME. Баски автономен център за информация за наркотиците. Витория
Сибутрамин (Meridia ®) KnollPharmaceuticals
На пазара в Съединените щати.
Представяне: 5, 10 и 15 mg капсули.
Сибутраминът е съединение, структурно свързано с амфетамин, което действа чрез инхибиране на обратното поемане на норепинефрин, серотонин и в по-малка степен на допамин, причинявайки увеличаване на тези невротрансмитери в мозъка.
Той е одобрен в САЩ за лечение на затлъстяване, както за отслабване, така и за поддържане на отслабване, заедно с хипокалорична диета. Препоръчва се при пациенти със затлъстяване с индекс на телесна маса (ИТМ), равен на или по-голям от 30 kg/m 2 или равен или по-голям от 27 kg/m 2 в присъствието на други рискови фактори (хипертония, диабет, дислипидемия).
Ефектът на лазибутрамин се дължи на неговите първични и вторични активни живи метаболити, а при хората се дължи на двоен механизъм: от една страна, на намаляването на енергийния прием поради увеличаване на усещането за ситост и, на друго, за предотвратяване на намаляване на енергийните разходи след загуба на тегло (1).
Той се абсорбира бързо, достигайки максималната концентрация за един или два часа, претърпявайки обширен ефект на първо преминаване. Активните метаболити достигат максимална концентрация за три до четири часа, когато се прилагат без храна и шест до седем часа с храна. Степента на бионаличност не се променя от прилагането на храна. Както ибутраминът, така и неговите активни метаболити са силно свързани с плазмените протеини. Той се метаболизира в черния дроб, главно от изоензима CYP450 (3, 4). Активните метаболити се подлагат на ново метаболизиране чрез хидроксилиране и конюгиране, което ги трансформира в неактивни метаболити, които се екскретират с урината за приблизително 77% от началната доза. Не е необходимо да се коригира дозата при пациенти с бъбречна недостатъчност, въпреки че не се препоръчва при тези пациенти с тежка бъбречна недостатъчност, тъй като тя не е проучена при тези пациенти. Също така не е необходимо да се коригира дозата при пациенти с леко или умерено чернодробно увреждане, въпреки че не трябва да се прилага при пациенти с тежко увреждане (2).
Безопасността и ефикасността на сибутрамин са оценени в няколко двойно-слепи проучвания спрямо плацебо, от които ще споменем най-важните. Едно от първите проучвания е проведено от Weintraub et al (3), при което приложението на 5 и 20 mg сибутрамин е сравнено с плацебо при 60 пациенти с тегло между 130-180% от идеалното тегло. След осем седмици лечение, загубата на тегло е 1,4 kg в плацебо групата в сравнение с 2,9 и 5 kg при тези, лекувани съответно с 5 и 20 mg сибутрамин. Разликите са статистически значими от плацебо само при доза от 20 mg.
Сред най-важните проучвания е да се отбележи, че проведено от Bray et al (4), при което са рандомизирани 1047 натрапчиви пациенти, на които е приложена дневна доза от различни количества сибутрамин (1, 5, 10, 15.20 или 30 mg за 24 седмици).) или плацебо. При 683 (65%) пациенти, завършили проучването, загубата на тегло зависи от дозата и разликите са статистически значими в сравнение с плацебо при пациенти, лекувани с дози от 5 mg или повече.
Сибутраминът също е оценен в 12-месечно проучване, включващо 485 пациенти с ИТМ между 27 и 40 kg/m 2. Пациентите са лекувани с плацебо или с 10 или 15 mg дезибутрамин веднъж дневно, като 256 пациенти са завършили дванадесет месеца терапия. И в двете групи, лекувани със сибутрамин, загубата на тегло, промяната в ИТМ и процентната промяна в теглото спрямо изходното тегло са по-големи, отколкото в плацебо групата. Сред пациентите загубата на тегло в края на проучването е била 1,6 kg с плацебо, 3,3 kg с 10 mg сибутрамин и 4,4 kg с 15 mg сибутрамин (5, 6).
И накрая, в друго дванадесетмесечно проучване с двойно сляпо спрямо плацебо, Apfelbaum et al (7) оценява ефекта от продължителната и/или трайна загуба на тегло от 10 mg ибутрамин след много нискокалорична диета. 86% от пациентите, лекувани със сибутрамин, са загубили поне 5% от първоначалното си тегло в сравнение с 55% от лекуваните с плацебо. 55% от лекуваните със сибутрамин са загубили 10% или повече от теглото си в сравнение с 23% от групата на плацебо. Освен това, на дванадесет месеца, 75% от лекуваните със сибутрамин поддържат пълна загуба на тегло в сравнение с 42% от плацебо групата.
От друга страна са проведени две клинични изпитвания, при които сибутрамин е сравнен с друго аноректично средство, дексфенфлурамин; в тези проучвания и двата агента показват сходна ефикасност и поносимост (8).
По отношение на нежеланите ефекти трябва да се отбележи, че те се появяват при 5% или повече от лекуваните пациенти, като най-честите са: сухота в устата, повишен и намален апетит, запек, главоболие, световъртеж, безсъние, гадене, раздразнителност и нервност (8) . Що се отнася до възможността той да причини нарушения на сърдечната клапа, в сравнително проучване с 210 пациенти с дезибутрамин спрямо плацебо, появата на сърдечни клапни дисфункции е ниска и сходна и в двете групи: 2,3% в групата на сибутрамин и 2,6% в плацебо (9 ).
Данните относно възможните взаимодействия показват, че сибутрамин не трябва да се прилага едновременно с МАО; И двете лечения трябва да имат поне две седмици разлика; Също така не трябва да се прилага със серотонинергични лекарства поради възможността за серотонинов синдром; Употребата му с други активиращи ЦНС агенти не е оценена, така че едновременното му приложение ще изисква повишено внимание; употребата му с алкохол не се препоръчва и трябва да се използва внимателно при пациенти, лекувани с лекарства, които повишават кръвното налягане или сърдечната честота (2).
Препоръчителната начална доза сибутрамин е 10 mg веднъж дневно, взети със или без храна. Ако след четири седмици лечение загубата на тегло не е адекватна, дозата може да се увеличи до 15 mg на ден. Пациентите, които не могат да понасят дозата от 10 mg, могат да бъдат лекувани с 5 mg дневно. Не се препоръчват дози над 15 mg на ден (8).