Статини, спортно представяне и коензим Q10
Така наречените статини (симвастатин, аторвастатин, правастатин, ловастатин и др.), Са семейство от високоефективни лекарства за понижаване на нивата на холестерола.
Те също са много полезни в терапевтичния арсенал за подобряване на сърдечно-съдовия риск.
Статините упражняват терапевтичния си ефект чрез инхибиране на ензима HMGCoA-Редуктаза, блокиране на преминаването на HMGCoA към Mevalónioc киселина и прекъсване на веригата на синтеза на холестерол.
Но те също така инхибират синтеза на други молекули, включително коензим Q10 (CoQ10).
CoQ10 има важна функция в митохондриите. Действа като модулатор на електронен транспорт между комплекс II и комплекс III.
Дефицитът на CoQ10 има за последица по-голямо производство на свободни радикали, което може да доведе до мускулни увреждания и да причини миалгия или миопатия.
Когато това беше неизвестно, настъпиха смъртни случаи вследствие на рабдомиолиза, което доведе до изтеглянето от пазара на най-продавания по това време церивастатин (2001).
Впоследствие беше установено, че засяга повече или по-малко всички статини и то това мускулно увреждане е свързано и с генетични фактори.
В момента е известно, че миопатията възниква поради генетични полиморфизми в гена SLCO1B1. Този ген кодира протеин носител OATP1B1, който транспортира статини в хепатоцита.
Метаболизмът на някои от тях също зависи от ензими CYP3A4 или CYP2C9. Хората с генетични полиморфизми, които обуславят загуба на активност, могат да имат дефицит в синтеза на CoQ10 и следователно да причинят миопатия.
На свой ред, като спрете да синтезирате CoQ10, поради взаимодействия с лекарства, които инхибират протеина OATP1B1 или ензимите CYP3A4 и CYP2C19, също причиняват риск от миопатия.
През 2014 г. беше публикуван много изчерпателен преглед на тези взаимодействия. „Ръководство на клиницист за взаимодействията между статини и лекарства“.