Сибутрамин инструкции за употреба, аналози, рецензии Компетентни за здравето на iLive
Експертна медицинска статия.
- ATC код
- Активни съставки
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Употреба по време на бременност
- Противопоказания
- Странични ефекти
- Дозировка и приложение
- Предозиране
- Взаимодействия с други лекарства
- Условия за съхранение
- Фармакологична група
- Фармакологичен ефект
- Аналози и подобни препарати
Бързо отслабване без никакви усилия - звучи много примамливо за много, които са уморени да качват излишни килограми. Следователно, „магическите“ лекарства се използват за отслабване и, изглежда, винаги ще бъдат търсени в част от преобладаващо женското население, недоволни от теглото си.
Сибутрамин хидрохлорид монохидрат, международна корпорация Abbott Laboratories, открита в прага на последното десетилетие на миналия век и не оправдава първата си антидепресантна съдба, се появява като аноректици. Действието на веществото по отношение на потискане на усещането за глад беше изненадващо ефективно, а загубата на излишни килограми толкова голяма, че се използва като средство за затлъстяване с 1 997 години предписване на пациенти с наднормено тегло, причинени от неконтролирана храна.
Защо сибутраминът е забранен?
Славата сибутрамин, като ефективно изгаряне на мазнини, в допълнение към елиминирането на желанието за лека закуска, бързо се разпространява в страни и континенти, тъй като проблемът с наднорменото тегло е доста остър не само в САЩ, но и в най-икономически развитите страни в Европа . Световната здравна организация разглежда този проблем като епидемия и, естествено, появата на ново лекарство, което премахва глада и стимулира метаболитните процеси в организма, се възприема по-благоприятно. Сибутрамин и лекарства, които го съдържат, са предписвани на пациенти с наднормено тегло отдясно и отляво.
Въпреки това, съобщенията за психични разстройства при пациенти, приемащи това лекарство с дадена активна съставка, започнаха да се появяват достатъчно бързо. Сред тях зачестиха случаите на самоубийства, остри сърдечно-съдови патологии с фатален изход, особено сред възрастните хора. Освен това лекарствата със сибутрамин могат, според някои доклади, да причинят подобна зависимост от лекарството. Всички тези факти и дълъг списък от странични ефекти, открити по време на по-задълбочено проучване на свойствата на това лекарство, обясняват защо сибутраминът е забранен. От 2010 г. продажбата на лекарства с тази активна съставка е временно спряна на територията на Европейския съюз, в Австралия, САЩ, Канада и Украйна, в Русия те могат да бъдат закупени само с рецепта.
Показанията за употребата на това лекарство са първично диетично затлъстяване II-III степен, когато индексът на телесна маса се увеличава с 30-35 kg/m² с неефективността на други методи на лечение. И двете веднага след появата, и сега това лекарство за излишни килограми се препоръчва не на всички подред, но в особено тежки случаи на затлъстяване. В схемата за лечение със сибутрамин се препоръчва нискокалорична диета и упражнения. Също така се предписва на хора, страдащи от инсулинозависим диабет, хипер или хипопротеинемия. В този случай препоръчителният индекс на телесна маса на пациента е 27 kg/m² или повече.
Комплексната терапия, включително медикаменти със сибутрамин, се извършва под наблюдението на специалист, който има практически опит в лечението на наднорменото тегло. Важна част от това е формирането на психологическата готовност на пациента да промени навиците си по отношение на диетата и диетата, както и промените в начина на живот и да ги запази след премахването на медикаментозното лечение.
ATC код
Активни съставки
Фармакодинамика
Механизмът на действие на това вещество е, че допринася за бързото задоволяване на глада, активирайки чувството за ситост и следователно намалявайки количеството храна, консумирана без усилие от пациента.
Инициирането на предаването на химични сигнали (напр. Насищане по време на хранене) между невроните в мозъка е освобождаването на невротрансмитерите серотонин и норепинефрин в извънклетъчното пространство (синапс), приемащ сигнал. Молекулите на сибутрамин блокират невротрансмитера обратно в пресинаптичната клетка. Поради тази повишена синаптична концентрация на норепинефрин и серотонин, усилващата стимулация неврон получава импулс. Интензивното насищане на сигнала навлиза в организма постсинаптична клетка не изисква приемането на големи количества храна. В допълнение, лекарството увеличава производството на топлина от метаболизма на организма и процесите на повишаване и образуване на монодеметил-дидеметилсибутрамин - активни метаболити, способни сами по себе си да инхибират обратното поемане на освободените невротрансмитери (серотонин и норепинефрин) и - хормон на удоволствието допамин, но в много по-малка степен. По този начин сибутраминът стимулира усещането за бързо ситост и то става постоянно. Желанието за хранене изчезва от само себе си, приемът на храна значително намалява, което води до бърза загуба на тегло.
Активното вещество и неговите активни метаболити индиферентно освобождаването на ензима моноаминооксидаза и неговото активиране не взаимодействат с невротрансмитери, включително катехоламини, серотонин, хистамин, ацетилхолин, глутаминова киселина и бензодиазепини. Те потискат улавянето на мембранните рецептори за серотонин от тромбоцитите и могат да променят техните функции.
Намаляването на телесните мазнини чрез използване на данни за лекарства съпътства повишаването на нивото на липопротеините с висока плътност ("добър") холестерол в кръвната плазма чрез количествено намаляване на фоновите триацилглицериди, общия холестерол, дължащ се на "лошия" и пикочната киселина.
По време на лечението с тези лекарства, имаше главно случаи на леко повишаване на кръвното налягане и сърдечната честота, но имаше и по-тежки промени в тези параметри. Повечето лекарства за сибутрамин са монопрепарати, но Редуксин освен основната активна съставка съдържа и микрокристална целулоза, естествен нехранителен нехранителен продукт. Той има свойството да стои в стомаха, да се подува под въздействието на течност, като по този начин осигурява усещане за ситост. В комбинация със сибутрамин, той допълва действието му. Способен да абсорбира не само вода, но и гниещи бактерии, прочиства червата и предотвратява хранително отравяне.
[1], [2], [3], [4], [5], [6]
Фармакокинетика
При перорален прием има бързо усвояване на активния компонент от стомашно-чревния тракт (приблизително 80%). При попадане в черния дроб сибутраминът се метаболизира до монодеметил и дидбутилсибутрамин. В края на 72 минути след употреба на лекарството, дозирано на 0,015 g, се наблюдава максималната концентрация на активната съставка и в рамките на три до четири часа - нейните метаболити. Приемайки капсулата с храна, пациентът намалява максималната концентрация на метаболити с една трета, а времето за нейното постигане се увеличава с три часа, без да променя концентрацията и общото разпределение. Сибутрамин (почти напълно) и неговите метаболити (> 90%) се свързват със серумните албумини и бързо се разпространяват в телесните тъкани. Концентрацията на активните вещества в серума достига стабилно състояние четири дни след началото на терапията и два пъти надвишава серумната му концентрация, определена след първия прием.