SARMs Факт или измислица
Индекс на съдържанието
В тази статия анализираме подробно използването на SARM.
Използването на вещества за подобряване на производителността и/или телесния състав при спортистите се разпространява през последните години, сред най-използваните вещества са анаболните андрогенни стероиди (EAA).
Различни изследвания съобщават за голямо разнообразие от странични ефекти, дължащи се на употребата на тези лекарства; Като алтернатива на EAA, селективните модулатори на андрогенните рецептори, по-известни със съкращението си на английски като SARMs.
Въпреки че тези вещества все още се изследват, те могат да бъдат намерени в различни магазини за добавки и в интернет, където се твърди, че те могат да имат ефекти като мускулна печалба и загуба на мазнини, без страничните ефекти на ЕИП.
Какво представляват SARMs?
SARM са вещества, които имат висока специфичност за андрогенните рецептори, подчертавайки ефекта им върху скелетните мускули и кости, те са слаби агонисти или антагонисти на андрогенния отговор в тъкани като мастните жлези и простатата и са на разположение за приложение през устата.
Тъй като най-важното изискване за SARM е тъканната селективност, всеки лиганд, който отговаря на критериите, бил той стероиден или нестероиден агонист или антагонист, се счита за MRSA (1).
Произход на SARM
Стероидните SARM започват да се разработват през 40-те години, чрез модифициране на молекулата на тестостерона (2).
Добавянето на тестостерон увеличава скелетната мускулна маса и сила при здрави андроген-дефицитни мъже (3,4), млади евгонадици (5,6), възрастни хора (7) и хора с други хронични заболявания (8,9).
Анаболните ефекти на тестостерона върху мускулната маса и сила са пряко свързани с дозата на тестостерон (6,9-11).
Следователно, ефектите от мускулната печалба и сила са значителни при дозата; Наблюдавано е, че прилагането на супрафизиологични дози тестостерон е свързано с различни неблагоприятни ефекти като еритроцитоза, оток на краката и проблеми с простатата (12).
Въпреки недостатъците на добавките с тестостерон, потенциални ползи са открити и при хронични заболявания, свързани с възрастта и остеопороза, което кара фармацевтичните компании да разработят SARMs.
Структурно SARM могат да бъдат класифицирани като стероидни или нестероидни, като първите се образуват чрез модифициране на химическата структура на тестостерона (13).
Изследване със SARM
Различни SARM са претърпели изследвания, превръщайки се във фази 1, 2 и 3 в клинични изпитвания и въпреки че са намерени обещаващи резултати по отношение на селективността на тъканите.
Повечето от тези данни остават непубликувани от фармацевтичните компании, което затруднява сравняването на потентността и селективността на различните SARMs (14,15).
Няколко от SARMs Поколение 1 са във фаза 1 клинични изпитвания. Тези съединения се използват за лечение на ранна остеопороза, ракова кахексия и функционални ограничения, свързани със стареенето.
При приложени дози, SARM от първо поколение са довели до умерено повишаване (1 до 1,5 kg) в мускулната маса при здрави доброволци.
Тези печалби обаче не са близки до тези, получени при супрафизиологични дози тестостерон енантат (5-7 kg с дози от 300 и 600 mg) за средно време от 4-6 седмици (13).
Понастоящем на пазара се предлага поредица от SARM като флутамид, нилутамид и бикалутамид и се разработва нова серия за лечение на рак или кахексия, свързани с хронични заболявания, саркопения и остеопороза.