Рибоциклиб

кърмене: избягвайте

Механизъм на действие Рибоциклиб

Селективен инхибитор на циклин-зависими кинази (CDK) 4 и 6, което води до 50% стойности на инхибиране от 0,01 (4,3 ng/ml) и 0,039 µm (16,9 ng/ml), съответно при биохимични тестове. Тези кинази се активират чрез свързване с циклини D и играят критична роля в сигналните пътища, които водят до прогресия на клетъчния цикъл и клетъчна пролиферация. Комплексът Cyclin D-CDK4/6 регулира прогресията на клетъчния цикъл чрез фосфорилиране на ретинобластомен протеин (pRb).

рибоциклиб

Терапевтични показания Ribociclib

Локално напреднал или метастатичен рак на гърдата с положителен хормонален рецептор (HR), отрицателен рецептор 2 на човешки епидермален растежен фактор (HER2), в комбинация с инхибитор на ароматаза или фулвестрант като първоначално хормонално лечение, или при жени, лекувани преди хормонално лечение. При жени преди или в перименопауза хормоналното лечение трябва да се комбинира с агонист на лутеинизиращ хормон-освобождаващ хормон (LHRH).

Дозировка на рибоциклиб

Препоръчителна доза: 600 mg веднъж дневно в продължение на 21 последователни дни, последвани от 7 дни без лечение, което завършва 28-дневния цикъл. Продължавайте докато се получи клинична полза или настъпи неприемлива токсичност. Трябва да се използва заедно с 2,5 mg летрозол или друг инхибитор на ароматазата или с
500 mg фулвестрант.
- В комбинация с инхибитор на ароматазата инхибиторът на ароматазата трябва да се приема през устата веднъж дневно непрекъснато през целия 28-дневен цикъл. За повече информация вижте Техническия лист (FT) на ароматазния инхибитор.
- В комбинация с фулвестрант, фулвестрант се прилага IM на 1, 15 и 29 ден и веднъж месечно след това. За повече информация вижте
Технически паспорт на Fulvestrant (FT).

Модификации на дозата

222
Препоръки за прекъсване, намаляване на дозата или спиране на лечението. в случай на специфични нежелани реакции:
Преди започване на лечението. направете пълна кръвна картина (CB). Проверявайте СН на всеки 2 седмици през първите 2 цикъла, в началото на всеки от следващите 4 цикъла и впоследствие според клиничните показания.
223

Преди започване на лечението. извършват тестове за чернодробна функция (PFH). Правете PFH на всеки 2 седмици през първите 2 цикъла, в началото на всеки от следващите 4 цикъла и впоследствие според клиничните показания. Ако се открият отклонения от степен> = 2, по-често наблюдение.
224

Преди започване на лечението. оценете ЕКГ. Повторете ЕКГ приблизително на ден 14 от първия цикъл и в началото на втория цикъл и след това, както е клинично показано. В случай на удължаване на QTcF по време на лечението, се препоръчва по-често наблюдение на ЕКГ.