NICORETTE 4 mg 30 ЛЮКОВА ГУМА - Farmacia Terradez
Внимание: Последни артикули на склад!
- [АНТИ ТЮТЮН], [GANGLIOPLEJICO]. Никотинът е агонист на никотиновите холинергични рецептори, разположен главно в автономните ганглии, мозъчния мозък на надбъбречната жлеза, нервно-мускулната плоча и централната нервна система. Ефектите на никотина върху тялото са многобройни и разнообразни и зависят от приложената доза и вегетативния тонус на човека.
Никотинът е отговорен и за тютюневата зависимост при пушачите, вероятно поради два механизма. При ниска доза изглежда, че има стимулиращ ефект върху кората през locus ceruleus, с повишена когнитивност и бдителност. При по-високи дози изглежда, че поражда "ефект на възнаграждение", произхождащ от лимбичната система.
Внезапното спиране на тютюна след продължителен период на употреба води до характерен синдром на отнемане, който включва симптоми като дисфория, безсъние, раздразнителност, гняв, безпокойство, затруднена концентрация, възбуда, брадикардия и повишен апетит с повишено тегло. Желанието за никотин също се оценява.
Прилагането на никотин с помощта на лепенки или дъвка има сходни ефекти с тези, получени от тютюна, и осигурява на тези, които искат да се откажат от пушенето, достатъчно никотин, за да намали появата на симптоми на отнемане. Дозата на никотин постепенно се намалява, докато тялото може да се справи без него.
Перорален, трансдермален, назален път:
* Дъвки: Дъвките освобождават лекарството равномерно по време на дъвчене. Освободеният никотин се абсорбира много бързо. Част от него се поглъща със слюнка, но има много ниска бионаличност, тъй като се инактивира частично в стомаха и червата и претърпява интензивен чернодробен ефект на първо преминаване. При поглъщане никотинът едва се отделя от венците.
Освобождаването на никотин е силно променливо (45-90% за 20-30 минути) и зависи от интензивността и времето на дъвчене на дъвка. След приложение на гума от 2 mg, Cmax от 6,4 ng/ml се получава след 25-30 минути. Тези нива са 2-5 пъти по-ниски от тези, получени след изпушване на цигара.
- Разпределение: Той е слабо свързан с плазмените протеини (5%). Вашият Vd, когато се прилага интравенозно, е около 2-3 l/kg. Никотинът преминава през кръвно-мозъчната бариера и плацентарната бариера. Екскретира се с мляко.
- Метаболизъм: Никотинът се метаболизира интензивно в черния дроб и в по-малка степен в белите дробове и бъбреците, много бързо, което води до повече от 20 метаболита, по-малко активни от оригиналната молекула. Основният метаболит е котинин, който се появява в плазмени концентрации 10 пъти по-високи от никотина.
- Елиминиране: Никотинът се елиминира чрез чернодробен метаболизъм и последващо отделяне на метаболитите с урината. До 10% от дозата се възстановява непроменена в урината, въпреки че ако рН на урината е по-малко от 5, могат да се получат до 30%. Полуживотът на никотин, когато се прилага изкуствено, е 1-3 часа, в сравнение с 15-20 часа за никотин от тютюн. Cl е около 70 l/час.
Фармакокинетика в специални ситуации:
- Пациенти в напреднала възраст: При здрави пациенти в напреднала възраст има леко намаляване на никотиновия клирънс, но това не оправдава корекцията на дозата.
- Бъбречна недостатъчност: При пациенти с бъбречна недостатъчност се наблюдава повишаване на плазмените нива на никотин в зависимост от степента на бъбречната функция.
- Чернодробно увреждане: Фармакокинетиката на никотина не се повлиява при пациенти с леко чернодробно увреждане (оценка по Child-Pugh 5), докато Cl е намалена при пациенти с цироза с умерено чернодробно увреждане (оценка по Child-Pugh 7).
- [ЗАВИСИМОСТ ОТ ТЮТЮН]. Адювантно лечение в програмите за отказване от тютюнопушене, с цел облекчаване на симптомите на синдрома на отнемане на никотина. Въпреки че тези продукти имитират ефектите на тютюна, те никога не трябва да се използват като заместители на тютюна.