Галантамин продукт лист

  • ➈ ПРОПУСНЕТЕ ТОЗИ МЕНЮ
  • ДЕЙСТВИЕ И МЕХАНИЗЪМ
  • ФАРМАКОКИНЕТИКА
  • ПОКАЗАНИЯ
  • ПОЗОЛОГИЯ
  • ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ
  • ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ И АНАЛИТИЧНИ ИНТЕРФЕРЕНЦИИ
  • НЕБЛАГОПРИЯТНИ ЕФЕКТИ
  • ИНТОКСИКАЦИЯ И ЛЕЧЕНИЕТО МУ
  • БРЕМЕННОСТ
  • КЪРСИТЕЛСКИ МАЙКИ
  • ИЗПОЛЗВАЙТЕ ПРИ ДЕЦА
  • ИЗПОЛЗВАЙТЕ ПО-СТАРО

ДЕЙСТВИЕ И МЕХАНИЗЪМ

Парасимпатомиметичен, селективен, конкурентен и обратим инхибитор третичен алкалоид на ацетилхолинестеразата. Освен това, галантаминът стимулира вътрешното действие на ацетилхолина върху никотиновите рецептори, вероятно чрез свързване с алостерично място на рецептора. Следователно при пациенти с деменция на Алцхаймер може да се постигне повишаване на активността на холинергичната система, свързано с подобряване на когнитивната функция.

галантамин

ФАРМАКОКИНЕТИКА

- Храна: Наличието на храна забавя скоростта на абсорбция и намалява Cmax с приблизително 25%, без да се влияе върху степента на абсорбция (Площ под кривата).

Разпределение: Средният обем на разпределение е 175 l. Свързването с плазмените протеини е ниско, 18%.

Елиминиране: Има терминален полуживот от порядъка на 7-8 часа при здрави индивиди. Клирънсът след перорално приложение в изследваната популация е около 200 ml/min с променливост между отделните индивиди от 30%. След iv инфузия и перорално приложение, 18-22% от дозата се екскретира с урината като непроменен галантамин в рамките на 24 часа, с бъбречен клирънс 68,4 (22,0 ml/min, което представлява 20-25% от общия плазмен клирънс.

- Данните от клинични проучвания при пациенти показват, че плазмените концентрации на галантамин при пациенти с болестта на Алцхаймер са с 30-40% по-високи от тези при здрави млади индивиди.

- Пол: Според анализа на фармакокинетиката на изследваната популация клирънсът при жените е с 20% по-нисък в сравнение с мъжете.

- Възраст/раса: Клирънсът на галантамин не се влияе значително от възрастта или расата.

- Чернодробно увреждане: Фармакокинетиката при пациенти с леко чернодробно увреждане (оценка на Child-Pugh от 5-6) е сравнима с тази на здрави индивиди. При пациенти с умерено чернодробно увреждане (оценка на Child-Pugh 7-9), общата експозиция на лекарството (AUC) и полуживотът на галантамин са увеличени с приблизително 30%.

- Бъбречно увреждане: Елиминирането на галантамин намалява с намаляването на креатининовия клирънс, както се наблюдава в проучване, проведено при пациенти с бъбречно увреждане. В сравнение с пациентите, страдащи от болестта на Алцхаймер, пиковите и най-ниските концентрации не се повишават при пациенти с креатининов клирънс (9 ml/min. Поради това не се очакват увеличения на нежеланите събития и не са необходими корекции на дозата.

ПОКАЗАНИЯ

- Болест на Алцхаймер: симптоматично лечение на лека до умерено тежка деменция на Алцхаймер.

ПОЗОЛОГИЯ

Възрастни, орално: - Болест на Алцхаймер:

- Възможността за увеличаване на поддържащата доза до 12 mg/12 h ще бъде разгледана индивидуално, доколкото това се счита за полезно за пациента.

- Клиничната полза се преоценява редовно. Трябва да се обмисли прекратяване на лечението, когато вече няма доказателства за терапевтичен ефект.

- Бъбречно увреждане: При пациенти с креатининов клирънс над 9 ml/min не е необходимо коригиране на дозата. При пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс по-малък от 9 ml/min), употребата на галантамин е противопоказана.

- Правила за правилно приложение: прилагайте два пъти дневно, по време на закуска и вечеря. Галантамин се препоръчва да се приема с храна, за да се сведе до минимум холинергичните странични ефекти.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ

Противопоказания

- Известна свръхчувствителност към галантамин хидробромид.

- Тежко чернодробно увреждане, тежко бъбречно увреждане: Тъй като няма налични данни за употребата на галантамин при пациенти с тежко чернодробно увреждане (оценка по Child-Pugh над 9) и тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс под 9 ml/min), приложението на галантамин е противопоказан при тези пациенти.