FENTERMINA В VADEMECUM IQB

ОПИСАНИЕ

vademecum

Фентермин (хидрохлорид) е симпатомиметичен амин с фармакологична активност, подобна на тази на амфетамин. Лекарствата от този клас, които се използват при затлъстяване, са известни като "аноректици" или "аноректици". Не е установено, че действието на тези лекарства при лечението на затлъстяване е основно потискане на апетита. Други действия върху централната нервна система или метаболитни ефекти могат да бъдат включени, например стимулиране на централната нервна система и повишаване на кръвното налягане.

Фентермин хидрохлорид е показан за лечение на екзогенно затлъстяване като краткосрочно (няколко седмици) допълнение към режима за намаляване на теглото въз основа на ограничаване на калориите. затлъстели възрастни субекти, инструктирани по управление на диетата и лекувани с "аноректични" лекарства, губят повече тегло средно от тези, лекувани с плацебо и диета.

Степента на загуба на тегло при пациенти, лекувани с лекарства, в сравнение с пациентите, лекувани с плацебо, е само част от килограм на седмица. Скоростта на загуба на тегло е по-висока през първите седмици от лечението и има тенденция да намалява през следващите седмици

Естествената история на затлъстяването се измерва в години, докато проучванията, проведени с фенформин, са ограничени до продължителност от няколко седмици; поради това цялостното въздействие на индуцираната от лекарства загуба на тегло само върху диетата трябва да се счита за клинично ограничено.

Механизъм на действие: Всички централно действащи аноректични лекарства са производни на фенилетиламин. Структурата на фенилетиламин също е в основата на невротрансмитерите; допамин, норепинефрин (NE) и епинефрин (моноамини). Фентерминът стимулира освобождаването на NE от нервните окончания, увеличавайки количеството на NE, което взаимодейства с постсинаптичните рецептори. Местата на свързване на тези вещества в хипоталамуса се регулират чрез йонни канали от нивото на глюкозата, стимулирайки помпата Na +/K + ATPase. При проучвания върху животни е доказано, че всички производни на фенилетиламин намаляват глада.

Фармакокинетика: след перорално приложение на 15 mg фенформин максималните плазмени концентрации от 49,1 ng/ml се достигат на 6 часа. Площта под AUC кривата е 2000 ng * h/mL. Фентерминът е 17,5% свързан с плазмените протеини. Привидният обем на разпределение е 348 L.

Фентерминът се метаболизира чрез р-хидроксилиране на ароматния пръстен и чрез N-окисление на алифатната странична верига. Изоензимът CYP 3A4 на цитохром P450 участва в метаболизма на фентермин, въпреки че не изглежда твърде активен.

ПОКАЗАНИЯ И ПОЗОЛОГИЯ

Лечение на екзогенно затлъстяване във връзка с диета: