Естрадиол валерат; диеногест Offarm
Вижте статиите и съдържанието, публикувани в този носител, както и електронните резюмета на научни списания към момента на публикуване
Бъдете информирани по всяко време благодарение на сигнали и новини
Достъп до ексклузивни промоции за абонаменти, стартиране и акредитирани курсове
Следвай ни в:
Непрекъснато използване на хормонозаместителна терапия
Ново лекарство, съставено от естрадиол валерат и диеногест, което се използва като комбинирана хормонозаместителна терапия за продължителна употреба, се оказа много ефективно, удобно и добре поносимо. Облекчава климактеричните симптоми и предизвиква аменорея в рамките на 6 месеца след употреба. Допълнителните му предимства се дължат отчасти на антиандрогенните свойства на диеногеста.
Заместваща хормонална терапия
Хормонозаместителната терапия (ХЗТ) може да осигури благоприятни ефекти чрез забавяне на загубата на костна тъкан и съединителен колаген.
Комбинацията от естрадиол валерат и диеногест (est + die) ефективно облекчава признаците и симптомите на климактерията поради хормонална загуба, свързана с менопаузата. Естрадиол валерат, в доза от 2 mg, ефективно облекчава симптомите, причинени от дефицит на естроген, а диеногестът оказва мощен гестагенен и антиестрогенен ефект върху ендометриума. Dienogest няма андрогенен, но антиандрогенен ефект и ефектът му върху метаболизма на черния дроб е намален в сравнение с други производни на нортестостерон, което го дава възможност за дългосрочно лечение.
Лечението с (est + die) води до атрофия на ендометриума при 90,8% от жените и предотвратява хиперплазия. Кървенето, което е относително често през първите месеци от лечението, намалява с напредването на лечението и няма големи нежелани събития.
Естрадиол валерат действа като пролекарство на естествения естроген, тъй като се трансформира в естрадиол чрез биотрансформация за първи път в черния дроб. Поради своите характеристики, естрадиол валератът е една от оралните форми на естрадиол, които са най-използвани в ХЗТ.
След перорално приложение естрадиол валерат бързо се разгражда до 17 бета-естрадиол и валерианова киселина в стомашно-чревния тракт и по време на метаболизма при първо преминаване в черния дроб. Валериановата киселина се метаболизира бързо и 17 бета-естрадиол се подлага на същите метаболитни полета като самия ендогенен 17 бета-естрадиол, като произвежда главно естрон и естриол.
Метаболитите на естрадиол валерат се елиминират главно чрез бъбреците. Естрадиол валерат почти не се отлага в тъканите, което го прави подходящ за ежедневно приложение.
От своя страна диеногестът след перорално приложение се абсорбира бързо, предсказуемо и напълно, което улеснява използването му в клиничната практика. Няколко проучвания показват високата му бионаличност. В плазмата 90% от диеногеста се свързва с албумин. Метаболизмът се осъществява по различни начини, главно чрез хидроксилиране, но също и чрез хидрогениране, конюгация и ароматизация, което го прави почти неактивни метаболити. Dienogest не инхибира цитохром Р-450-зависимите ензими, така че не пречи на други лекарства, които се метаболизират на това ниво.
Елиминационният полуживот на диеногест е доста кратък в сравнение с други гестагени и подобен на този на норетистерон ацетат, което го прави подходящ за приложение веднъж дневно и, за разлика от повечето гестагени, той не се натрупва в тъканите.
Диеногест се превръща в метаболити, които се елиминират главно чрез бъбреците. Приблизително 87% от приложената доза се елиминира за 5 дни, повечето от тях през първите 24 часа.
Схема на вариациите в концентрацията на половите хормони във времето
Ендогенните естрогени контролират пролиферацията на ендометриума и цикличните вариации на шийката на матката и вагината. Естрогените също играят много важна роля в метаболизма на костите.