Есциталопрам продукт лист
- ➈ ПРОПУСНЕТЕ ТОЗИ МЕНЮ
- ДЕЙСТВИЕ И МЕХАНИЗЪМ
- ФАРМАКОКИНЕТИКА
- ПОКАЗАНИЯ
- ПОЗОЛОГИЯ
- ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ
- ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ И АНАЛИТИЧНИ ИНТЕРФЕРЕНЦИИ
- НЕБЛАГОПРИЯТНИ ЕФЕКТИ
- СПЕЦИАЛНИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
- ИНТОКСИКАЦИЯ И ЛЕЧЕНИЕТО МУ
- БРЕМЕННОСТ
- КЪРСИТЕЛСКИ МАЙКИ
- ИЗПОЛЗВАЙТЕ ПРИ ДЕЦА
- ИЗПОЛЗВАЙТЕ ПО-СТАРО
- ЕФЕКТИ ВЪРХУ ПРЕВОЗНИТЕ ПРЕВОЗНИ СРЕДСТВА
ДЕЙСТВИЕ И МЕХАНИЗЪМ
[ИНХИБИТОР ЗА РЕАПТАЦИЯ НА СЕРОТОНИН].

Есциталопрам е антидепресант, който действа чрез селективно инхибиране на обратното поемане на серотонин в междуневроналната синаптична цепнатина, увеличаване на синаптичната концентрация на серотонин и, следователно, активиране на нервните серотонинергични пътища. Той практически няма ефект върху други рецептори, поне в концентрации, съвместими с обичайната дозировка при хора.
Есциталопрам бързо подобрява симптомите, свързани с голяма депресия. Някои от тези симптоми започват да се подобряват след седмица или две от лечението. Той намалява честотата на рецидиви при възстановени пациенти и е доказано, че е в състояние да поддържа пациентите в ремисия за периоди до една година.
Есциталопрам също подобрява всички параметри на ефикасност при пациенти с генерализирана тревожност, социална тревожност и атаки на тревожност (паника), лекувани за периоди от 8-12 седмици.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
- Абсорбция: абсорбцията е почти пълна и не зависи от поглъщането на храна. Времето, необходимо за достигане на максимална концентрация (Tmax) = 4 часа след многократни дози. Както при рацемичния циталопрам, се очаква абсолютната бионаличност на есциталопрам да бъде приблизително 80%.
- Метаболизъм: Есциталопрам се метаболизира в черния дроб до деметилирани и дидеметилирани метаболити, които са фармакологично активни. От друга страна, азотът може да се окисли, за да образува метаболита N-оксид. И родителската молекула, и метаболитите се екскретират частично като глюкурониди. След прилагане на многократни дози средните концентрации на деметилирани и дидеметилирани метаболити обикновено са 28-31% и 2C19, въпреки че ензимите CYP 3A4 и CYP 2D6 могат да допринесат за това.
- Линейност: фармакокинетиката е линейна. Плазмените концентрации в стационарно състояние се достигат за около 1 седмица. Стационарните средни концентрации от 50 nmol/L (диапазон от 20 до 125 nmol/L) се постигат при дневна доза от 10 mg.
- Пациенти в напреднала възраст (> 65 години): есциталопрам се изчиства по-бавно при възрастните хора, отколкото при младите хора. Системната експозиция (обща експозиция на лекарства, AUC) е приблизително 50% по-висока при възрастни хора в сравнение с млади здрави доброволци.
- Чернодробно увреждане: не е проучвано при пациенти с чернодробно увреждане. Полуживотът на рацемичния циталопрам е приблизително два пъти по-дълъг, а средната концентрация в стационарно състояние е приблизително 60% по-висока при пациенти с намалена чернодробна функция, отколкото при пациенти с нормална чернодробна функция. Фармакокинетиката на метаболитите не е проучена при тази популация. Циталопрам е определен нестереоселективно и следователно степента на нарастване на фармакологично активния S (есциталопрам) енантиомер не е известна. Следователно тези данни трябва да се тълкуват с повишено внимание.
ПОКАЗАНИЯ
- [ДЕПРЕСИЯ]: лечение на големи депресивни епизоди.
- [ANGUISH]: Лечение на паническо разстройство със или без агорафобия.
- [СОЦИАЛНА ФОБИЯ]: лечение на социално тревожно разстройство (социална фобия).
ПОЗОЛОГИЯ
- Пациенти в напреднала възраст: препоръчително е да помислите за намаляване наполовина на началната доза и максималната доза. Ефикасността на това лекарство при социално тревожно разстройство не е проучена при пациенти в напреднала възраст.
- Бъбречно увреждане: не е необходимо коригиране на дозата при леко или умерено бъбречно увреждане. Препоръчва се повишено внимание при пациенти със силно намалена бъбречна функция (CrCl/24 h през първите 2 седмици от лечението. В зависимост от индивидуалния отговор на пациента, дозата може да бъде увеличена до 10 mg/24 h. .
- Оттегляне: дозата трябва постепенно да се намалява за период от 1 до 2 седмици, за да се избегнат възможни симптоми на отнемане.
- Правила за правилно приложение: той ще се прилага в единична дневна доза и може да се приема със или без храна.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ
Противопоказания
- Свръхчувствителност към есциталопрам или към някое от помощните вещества.
Предпазни мерки
- Ишемична болест на сърцето: поради ограничен клиничен опит се препоръчва повишено внимание при пациенти с коронарна артериална болест.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ И АНАЛИТИЧНИ ИНТЕРФЕРЕНЦИИ
В някои случаи пациентът е развил серотонинов синдром. Комбинация от симптоми като възбуда, тремор, миоклонус и хипертермия може да покаже развитието на този синдром. Ако това се случи, лечението със SSRI и серотонинергичното лекарство трябва незабавно да се прекрати и да започне симптоматично лечение. Есциталопрам е противопоказан в комбинация с неселективни МАО-инхибитори.