CEFIXIMA В ВАДЕМЕКУМ

ОПИСАНИЕ

Цефиксим е трето поколение цефалоспорин, активен по пътя. По принцип цефалоспорините от трето поколение са по-активни срещу грам-отрицателни бактерии, отколкото първите поколения цефалоспорини. Подобно на цефтриаксон и цефотаксим, цефиксим mm проявява подобрена антибактериална активност и по-голяма стабилност срещу много от бета-лактамазите. Cefixime обикновено се използва за лечение на отит на средното ухо, инфекции на дихателните пътища и инфекции на пикочните пътища, причинени от податливи организми.

всеки 12-24

Механизъм на действие: Цефиксим, бета-лактамен антибиотик като пеницилини, е предимно бактерициден. Цефепим инхибира третия и последен етап от синтеза на бактериалната клетъчна стена чрез свързване със специфични за пеницилин свързващи протеини (PBP), открити в бактериалната клетъчна стена. Тези свързващи протеини са отговорни за няколко стъпки в синтеза на клетъчната стена и се намират в количества от няколкостотин до няколко хиляди молекули на бактериална клетка. Тези свързващи протеини могат да варират при различните бактериални видове. По този начин вътрешната активност на цефепим, както и на други цефалоспорини и пеницилини, срещу определен организъм зависи от способността му да получи достъп до PBP. Както всички бета-лактамни антибиотици, способността на цефепим да пречи на PBP-медиирания синтез на клетъчната стена в крайна сметка води до клетъчен лизис. Този лизис се медиира от автолитични ензими на бактериалната клетъчна стена (т.е. автолизини).

По принцип цефалоспорините от трето поколение са по-активни срещу грам-отрицателни бактерии, отколкото предишните поколения цефалоспорини. От друга страна, те са по-малко активни в сравнение с грам-положителните видове. Чувствителните към цефиксим грам-положителни резултати са ограничени до стрептококи от група А и S. pneumoniae. Стафилококите, включително S. aureus, обикновено са устойчиви поради ниския афинитет на цефиксим към PBPs на тези организми. Активността на цефиксим срещу грам-отрицателни организми Е. coli, Klebsiella, P. mirabilis и S. marcescens е по-голяма от тази на други перорални цефалоспорини. Цефиксим също така показва по-голяма антибактериална активност срещу щамове на H. influenzae, N. gonorrhoeae и Moraxella (Branhamella) catarrhalis, независимо дали те са продукти с бета-лактамаза.

Fармакокинетика: Цефиксим се прилага перорално. Бавно се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Храната в стомаха забавя, но не и степента на усвояване на цефиксим. Бионаличността е приблизително 40-50% от пероралната доза. Серумните нива на цефиксим се наблюдават 2-6 часа след перорална доза, в зависимост от това дали лекарството е в таблетки или суспензия. Суспензията води до плазмени нива с 25-50% по-високи от таблетките, когато се прилагат еквивалентни дози. Приблизително 65-70% от циркулиращото лекарство е свързано с протеини. Въпреки че пълната информация за разпределението на цефиксим е ограничена, са наблюдавани значителни нива в урината, жлъчката, средното ухо, простатата, храчките и лигавицата на максиларния синус. Също така прониква през възпалената менинга и преминава през плацентата.

Цефиксим се екскретира с урината главно чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция. Повече от 10% от дозата се екскретира в жлъчката. Не е известно дали лекарството се екскретира в кърмата.

При пациенти с нормална бъбречна функция елиминационният полуживот на цефиксим е 3-4 часа. Този полуживот на елиминиране се увеличава до 11,5 часа при пациенти с краен стадий на бъбречно заболяване. Дозите трябва да бъдат коригирани съответно.

ПОКАЗАНИЯ И ДОЗИРОВКА

Следните микроорганизми се считат за податливи на цефиксим in vitro: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae (стрептококи от група В); Streptococcus pyogenes (бета-хемолитични стрептококи от група А), Haemophilus influenzae (бета-лактамазна отрицателна); Haemophilus influenzae (бета-лактамазна положителна), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Klebsiella pneumoniae m. Salmonella sp; Shigella sp., Citrobacter amalonaticus; Citrobacter diversus

Лечение на причинени леки до умерени инфекции от чувствителни микроорганизми, включително инфекции на дихателните пътища (напр. фарингит, тонзилит), инфекции на дихателните пътища (бронхит, напр. пневмония) и неусложнени инфекции на пикочните пътища:

  • Възрастни и деца> 50 kg: 400 mg перорално на ден, разделени на всеки 12-24 часа.
  • Деца от 6 месеца до по-малко от 12 години: 8 mg/kg/ден PO, разделени на всеки 12-24 часа, максималната доза е 400 mg/ден.

Лечение на отит на средното ухо

ЗАБЕЛЕЖКА: При лечението на отит на средното ухо се препоръчва суспензия поради повишените серумни концентрации, постигнати с тази дозирана форма в сравнение с таблетките.