Антиконвулсанти - По-добре със здравето

Антиконвулсанти или антиепилептици са лекарства, използвани главно за хронично лечение на епилепсии, остро лечение на гърчове и епилептичен статус или мигрена.

по-добре

Те не се свързват много с плазмените протеини и в по-голямата си част се метаболизират от черния дроб, така че могат да взаимодействат с други лекарства. Също така, антиконвулсанти може да има странични ефекти, но те обикновено не са сериозни.

Обикновено, антиконвулсантите се абсорбират добре през устата, с бионаличност 80%. Това означава, че дозата на лекарството, което действа, губи само 20%, поради органични фактори като прилепване към липидите.

Класификация на антиконвулсантите

Те се класифицират по различни начини:

Според вашето поколение

  • Първо поколение или класика.
  • Второ поколение.
  • Трето поколение.

Въз основа на способността му да инхибира глутамат или да подобрява GABA

Повишено медиирано от GABA симпатично инхибиране.

В присъствието на GABA, рецепторът GABAA се отваря и произвежда поток от Cl йони, който увеличава поляризацията на клетките. Има антиконвулсанти, които:

Инхибиране на Na канали

Намаляването на изстрела на невроните също намалява възбудата. Пример може да бъде валпроевата киселина.

Блокада на калциевите канали

Чрез инхибиране на тези канали мускулът няма Са, необходим за развиване на контракцията.

Инхибиране на Т-тип калциеви канали

Използвани за контрол на отсъстващите припадъци, като етоксузимид. Неговият ефект е фокусиран върху невроните на таламуса, които биха могли да бъдат началото на ритмични отсъствия.

Според неговия механизъм на действие

  • Инхибитори на възбудата: Ако възпрепятстват зависимите от гласуването Na канали, те могат:
    • Продължава бързото инактивиране като топирамат.
    • Продължително бавно инактивиране: лакозамид.
    • Може да инхибира Т-тип Са канали: етоксусимид.
    • Активирани с високо напрежение P/Q канали: габапентин и прегабалин.
  • Подобрители на инхибирането: те подобряват GABAergic тона чрез три механизма:
    • Действа върху рецепторите (бензодиазепини и барбитурати).
    • Стимулиране на пресинаптичното освобождаване на GABA.
    • Те могат да действат и чрез други механизми, свързани с инхибиторни действия.

Инхибитор на възбудата антиконвулсанти

Тези лекарства инхибират напрежените Na-канали и действат както следва:

1. Антиконвулсанти, които удължават бързото инактивиране

Механизмът на действие на тези лекарства е инхибирането на натриевия канал което зависи от напрежението, така че те ще предотвратят отварянето на канала, преминавайки го в неактивно състояние и избягвайки деполяризацията на клетъчните мембрани.

КАРБАМАЦЕЕПИН

Той е ефективен при фокални пристъпи и тонично-клонични припадъци. Трябва да се внимава, тъй като това лекарство може да влоши отсъствията и миклонията. Има седативно, антиаритмично, антидиуретично и антиневралгично действие (ефективно при лечението на тригеминална невралгия).

Карбамазепинът е ензимен индуктор, така че има многобройни взаимодействия с други лекарства.

ОКСАРБАЦЕПИН

Неговата активност се дължи на активния му метаболит есциликарбазепин. Ефикасността му е подобна на тази на карбамазепин, но това лекарство има по-голяма поносимост, тъй като не променя чернодробния метаболизъм и има по-малка склонност да причинява взаимодействия.