Венлафаксин или Десвенлафаксин
Венлафаксин и Десвенлафаксин те са два двойни антидепресанта от групата SNRI. Терминът двоен се отнася до неговия двоен механизъм на действие: той действа върху мозъчната невротрансмисия на серотонин и норепинефрин.
Венлафаксин (и Венлафаксин ретард) е много успешен антидепресант, откакто е пуснат на пазара. Ефикасността му е референтна в рамките на антидепресантите, но е създала проблеми с поносимостта поради страничните си ефекти. Поради тази причина беше проучена възможността за пускане на пазара на лекарство с неговия активен метаболит: Десвенлафаксин, за да се избегнат някои дискомфорти (неблагоприятни ефекти и лекарствени взаимодействия) на Венлафаксин. Следователно десвенлафаксинът може да се счита за подобрение на венлафаксин.
Прилики между венлафаксин и десвенлафаксин
Венлафаксин и десвенлафаксин си приличат много помежду си, и то не само по име. Те са два двойни антидепресанта от групата на SSRI с много сходни показания. Използваните дози не са абсолютно еднакви, но са много сходни и двете се предписват за закуска. Ефикасността и страничните ефекти са много сходни, с някои фини разлики в последните. Десвенлафаксин има по-малко лекарствени взаимодействия, което е едно от основните му предимства.
Антидепресантните ефекти обикновено се появяват, както и другите антидепресанти, две до четири седмици след започване на лечението. Подобрението може да се наблюдава до шест до осем седмици след започване на лечението. Тъй като целта при депресията е пълна ремисия на симптомите, често са необходими корекции на дозата, за да се постигне тази цел.
Разлики между венлафаксин и десвенлафаксин с други антидепресанти
Венлафаксин и Десвенлафаксин, заедно с Дулоксетин принадлежат към SNRI семейство антидепресанти. Обикновено тези антидепресанти се използват като втори вариант (след SSRIs) или при някои специфични видове депресия, както сега ще видим.
SSRI или селективните инхибитори на обратното захващане на серотонина са най-широко предписваната и използвана група антидепресанти в света. Както подсказва името им, те са антидепресанти, които действат селективно, като инхибират обратното поемане на серотонина. Следователно, за разлика от IRNS (като Венлафаксин, Десвенлафаксин и Дулоксетин) не действат върху обратното поемане на норепинефрин. Инхибирането на обратното поемане на норепинефрин може да предизвика антидепресантни ефекти в допълнение към инхибирането на обратното поемане на серотонин, но може да увеличи и страничните ефекти. Има повече антидепресанти, които използват невротрансмисията на норепинефрин като фармакологична цел, сред тях: трициклични антидепресанти, миртазапин, бупропион и др.
Предимства на Венлафаксин и Десвенлафаксин пред други антидепресанти
Венлафаксин и Десвенлафаксин са два антидепресанта които могат да вървят много добре при някои видове депресия: атипична депресия, депресия със свързана хронична болка или депресия със вазомоторни симптоми. Също така е възможно да се наблюдават пациенти, които не са реагирали на SSRI, но са реагирали на Venlafaxine.
Разлики между венлафаксин и десвенлафаксин
The разлики между венлафаксин и десвенлафаксин те са по-малко от техните прилики. Както вече обяснихме, Венлафаксин се метаболизира до десвенлафаксин чрез цитохром P450 2D6. Десвенлафаксинът е активен метаболит с антидепресантни свойства. Следователно Venlafaxine зависи от цитохром P450 2D6, за да постигне антидепресивен ефект, докато Desvenlafaxine не. Това прави Десвенлафаксин да получава по-постоянни плазмени нива и може теоретично да бъде по-надежден. Също така е свързан с десвенлафаксин, който има по-малко лекарствени взаимодействия.
Друг страхотен разлика между десвенлафаксин и венлафаксин работата е Десвенлафаксин е по-мощен от Венлафаксин за норадренергична невротрансмисия. Следователно, Десвенлафаксин може да бъде по-ефективен при лечение на проблеми, свързани с норепинефрин. Например, Десвенлафаксин е по-ефективен от Венлафаксин за лечение на вазомоторни симптоми (например менопаузални горещи вълни), фибромиалгия и дори дефицит на внимание (ADHD). Тези две лекарства могат да бъдат ефективни при рефрактерни депресии, когато други SSRI антидепресанти са се провалили и при различни видове тревожност.
Разлики между десвенлафаксин и венлафаксин: механизъм на действие
Десвенлафаксин и Венлафаксин са два антидепресанта с двоен механизъм на действие: те действат върху серотонина и норепинефрина. Между двете, Desvenlafaxine е по-двоен от Venlafaxine, тъй като има по-висок афинитет към норадреналин транспортера (NET) при сравняване на подобни дози. Поради тази причина Десвенлафаксин се държи като истински инхибитор на обратното поемане на серотонин (SNRI). Докато Венлафаксин е наречен шестият SSRI (селективен инхибитор на обратното поемане на серотонин) поради ниския му афинитет към норадрелиновия транспортер, особено при ниски дози.
Друго предимство на Десвенлафаксин е, че неговата концентрация не се променя като функция от активността на цитохром P450 2D6 или от други лекарства, които действат върху цитохрома. Този факт се среща при Венлафаксин. Следователно, Десвенлафаксин е по-показан при хора, които се лекуват с други лекарства. Въпреки това, Венлафаксин обикновено не взаимодейства значително с други лекарства.
Венлафаксин и Десвенлафаксин, които са по-ефективни?
Десвенлафаксин се предлага на пазара с цел подобряване на резултатите от Венлафаксин, подобно на това, което се е случило с Есциталопрам и Циталопрам. Фармацевтичната компания, която е синтезирала десвенлафаксин, е имала много проблеми с пускането му на пазара и пускането му е отложено в продължение на няколко години. Отчасти това забавяне се дължи на неспособността им да демонстрират големи клинични предимства на десвенлафаксин пред венлафаксин. Истината е, че от комерсиализацията му не е имало надеждни проучвания, които да са могли да докажат това Десвенлафаксин е по-ефективен от Венлафаксин при лечение на депресия.
Вандрал и Пристик: търговски наименования
Венлафаксин се предлага на пазара под две търговски марки като основно лекарство, както в неговата формула с незабавно освобождаване (Venlafaxine), така и в неговата формула със забавено освобождаване (Venlafaxine retard). Можем да намерим венлафаксин под търговските наименования: Добупал ®, Добупал ретард ®, Вандрал ® и Вандрален ретард ®. Тъй като патентът за Venlafaxine изтече през 2010 г., има и други търговски наименования, които съответстват на генеричните продукти: Venlabrain ®, Venlabrain retard ®, Zarelis ®, Zarelis retard ®, Venlapine ®, Venlapine retard ®, Venlamylan ® или Venlamylan retard ®, например.
Венлафаксин е представен за първи път на пазара през 1993 г. под търговското наименование Vandral ® от фармацевтичната компания Wyeth. В момента се предлага на пазара от Pfizer след тази покупка от Wyeth.
От своя страна десвенлафаксинът, като по-ново лекарство, все още няма генерични продукти в Испания и се предлага на пазара под две търговски наименования: Pristiq и Enzude. В случая на десвенлафаксин е налична само формулировка с удължено освобождаване. В Съединените щати има генерици на това лекарство от 2017 г.
Десвенлафаксин, под търговското наименование Pristiq ®, е пуснат на пазара в Съединените щати през 2008 г. Отне му 5 години, за да бъде пуснат на пазара в Испания през 2013 г., тъй като през 2009 г. EMA (Европейската агенция по лекарствата) отказа разрешението си в Европейския.