СЪСТАВ НА ОСНОВА КСАНТОКСИЛИН И УПОТРЕБАТА В КОЗМЕТИКАТА

Използване на ксантоксилин за лечение за отслабване

Мил: Международен патент (Договор за патентно сътрудничество). Резюме на патент/изобретение. Номер на заявлението: PCT/FR2007/001467.

Гражданство на заявителя: Франция.

Адрес: 45, PLACE ABEL-GANCE, 92100 BOULOGNE.

Изобретатели: BELLE, RENE, CHARVERON, MARIE, BELAUBRE, FRANCOISE, DUNOUAU, CHRISTOPHE .

Дата на европейската концесия: 14 юли 2010 г.

Международна патентна класификация:

A61K8/35РАЗДЕЛ А - ТЕКУЩИ НУЖДИ НА ЖИВОТА. ›A61МЕДИЦИНСКИ ИЛИ ВЕТЕРИНАРНИ НАУКИ; ХИГИЕНА. ›A61K ПРЕПАРАТИ ЗА МЕДИЦИНСКА, ЗЪБНА ИЛИ ТОАЛЕТНА УПОТРЕБА (устройства или методи, специално проектирани да придадат на фармацевтичните продукти определена физическа или административна форма A61J 3/00; химически аспекти или използване на химични вещества за дезодориране на въздуха, дезинфекция или стерилизация, превръзки, превръзки, абсорбиращи подложки или артикули за осъществяването му A61L; композиции на сапунена основа C11D). ›A61K 8/00 Козметика или подобни препарати за почистване. ›Кетони, стр. напр. хинони, бензофенон.
A61K8/97 A61K 8/00 […] ›от растителен произход, стр. напр. растителни екстракти.
A61Q19/06 A61 […] ›A61QСПЕЦИФИЧНО ИЗПОЛЗВАНЕ НА КОЗМЕТИКА ИЛИ ПОДОБНИ ПРЕПАРАТИ ЗА ПОЧИСТВАНЕ. ›A61Q 19/00 Препарати за грижа за кожата. ›За премахване на целулита.

A61K8/35 A61K 8/00 […] ›Кетони, стр. напр. хинони, бензофенон.
A61K8/97 A61K 8/00 […] ›от растителен произход, стр. напр. растителни екстракти.
A61Q19/06 A61Q 19/00 […] ›за премахване на целулит.

Фрагмент с описание:

Състав на основата на ксантоксилин и неговото използване в козметиката.

Настоящото изобретение има за цел използването на ксантоксилин и растителни екстракти, които го съдържат за лечение на целулит.

Ксантоксилин, дефиниран като 4,6-диметокси-2-хидроксиацетофенон, се нарича още бревифолин. Тази молекула е от естествен произход. Той присъства в множество растения, групирани главно в 2 ботанически семейства, Rutaceae или присъства в следните растения: Mélicope borbonica, Phebalium tuberculosum, Phebalium filifolium, от рода Zanthoxylum със Z. rhoifolium, Z. armatum, Z. bungeanum, Z. piperitum; другото семейство, богато на ксантоксилин, е това на Euphorbiaceae с Croton nepetaefolium, Hippomane mancinella, Sapium sebiferum, Sebastiana schottiana, Euphorbia quinquecostata и Euphorbia fidjiana. Описан е също в Inuleae = Blumea balsamifera и Asteraceae = Artemisia brevifolia. Ксантоксилинът вече е обект на някои разработки.

Неговите противогъбични и антимикробни свойства са широко проучени. Противогъбичната активност е умерена, особено при Candida albicans и Penicillium expansum (Simonsen HT, Phytotherapy Research, юли 2004 г., том 18, № 7, стр. 542-545) и при патогенни гъби като Trichophyton (Pinheiro TR и други Arzneimittel - Forschung, декември 1999 г., том 49, № 12, стр. 1039-1043). Антибактериалната активност също е средна за Грам положителни и Грам отрицателни бактерии (Gonzaga-Wellington A. et al., Planta Medica, април 2003 г., том 69, № 4, стр. 371-374). В терапевтиката ксантоксилинът, както и някои производни, по същество са изследвани като спазмолитици (Cechinel-Filho V. et al., Journal of Pharmaceutical Sciences, април 1995 г., том 84, № 4, стр. 473-475; Calixto JB et al., Planta Medica, февруари 1990 г., том 56, № 1, стр. 31-35; Hashimoto et al., Planta Medica, 2001 г., том 67 № 2, стр. 179-81). Ксантоксилинът също е обект на защита в терапевтичния сектор като модулатор на цистеин протеазни дейности (WO 9930699).

В областта на козметиката документ JP-A-61024511 разкрива състав за лечение на напукани устни, съдържащ, inter alia, ксантоксилин (бревифолин) като активен принцип. Документ WO 0002570 се отнася до екстракти от Zanthoxylum bungeanum, които могат да бъдат получени чрез екстракция на перикарпа с CO2 при свръхкритични условия и козметични състави, които ги съдържат.

Документ WO2005/053720 се отнася до локални състави, съдържащи, наред с други, липиден екстракт от Zanthoxylum bungeanum за лечение на атопичен дерматит, алергични състояния на кожата и акне.

И накрая, документ WO01/76539 се отнася до козметични състави, съдържащи екстракт от Zanthoxylum bungeanum за лечение на коса.

Изненадващо и неочаквано, настоящите автори демонстрират оригинална активност на ксантоксилин и на растителни екстракти, които го съдържат, върху инхибирането на диференциацията на преадипоцитите в адипоцити. Този вид дейност е особено интересен в приложението за козметично отслабване, тъй като когато преадипоцитите се диференцират в адипоцити, това се превръща в още по-важно претоварване с мазнини на нивото на мастната тъкан и по-специално целулит.

Следователно настоящото изобретение се отнася до използването на ксантоксилин за лечение за отслабване; и за профилактика или лечение на мастно претоварване и целулит.

По смисъла на настоящото изобретение, ксантоксилин може да бъде получен химически или от растителен екстракт.

Настоящото изобретение за предпочитане се отнася до използването на растителни екстракти, съдържащи ксантоксилин; изгодно е растителният екстракт да идва от растения от семейство Rutaceae: Mélicope borbonica, Phebalium tuberculosum, Phebalium filifolium, от род Zanthoxylum със Z. rhoifolium, Z. armatum, Z. bungeanum, Z. piperitum; на Euphorbiaceae: Croton nepetaefolium, Hippomane mancinella, Sapium sebiferum, Sebastiana schottiana, Euphorbia quinquecostata, Euphorbia fidjiana, но също така и на Blumea balsamifera и Artemisia brevifolia и други растения, които го съдържат. За предпочитане ксантоксилинът идва от екстракт от Zanthoxylum bungeanum .

Растителният екстракт се приготвя съгласно конвенционални етапи на приготвяне, известни на специалистите в областта.

Изсушеното растение за предпочитане се смачква и след това се екстрахира с органичен разтворител, който може да бъде алкан (пентан, хексан, хептан, октан, циклохексан), етерен оксид (тетрахидрофуран, диоксан, диетилов етер), естер (етилацетат, изопропилацетат ), алкохол (метанол, етанол, пропанол, изопропанол, бутанол), кетон (метил етил кетон, диметил кетон, метил изобутил кетон), халогениран въглеводород (хлороформ, дихлорометан), вода и смес, която се смесва във всяко съотношение от тези разтворители. Екстракцията се извършва при съотношение растение/разтворител между приблизително 1/1 и приблизително 1/20 и може да бъде подновена 2 до 3 пъти. Температурата на екстракционния разтворител може да бъде равна на стайна температура или по-висока и може да достигне точката на кипене на използвания разтворител. Времето за контакт на растението с разтворителя е между приблизително 30 минути и приблизително 72 часа.