СПИРОНОЛАКТОН В ВАДЕМЕКУМ

ОПИСАНИЕ

бъбречна недостатъчност

Спиронолактонът е калий-съхраняващ диуретик. При пациенти със сърдечна недостатъчност (клас IV по NYHA) е доказано, че спиронолактонът подобрява общата преживяемост и намалява необходимостта от хоспитализации, когато се добавя към конвенционална терапия (т.е. АСЕ инхибитор, дигоксин и диуретик с примка) [1]

Спиронолактон се използва за лечение на асцит, свързан с цироза и за диагностициране на първичен хипералдостеронизъм. Той е сравнително слаб диуретик в сравнение с тиазидите, въпреки че ефектите му са добавъчни. Спиронолактонът също се използва за лечение на синдром на поликистозните яйчници и хирзутизъм [2]. Поради своите калий-съхраняващи ефекти, понякога се използва и при хипокалиемия.

Механизъм на действие: Спиронолактон инхибира ефекта на алдостерон върху дисталните бъбречни тубули. За разлика от триамтерена и амилорида, спиронолактонът проявява своите ефекти само в присъствието на алдостерон, като ефектите му са по-изразени в случаите на хипералдостеронизъм. Антагонизмът на алдостерона стимулира секрецията на натрий, хлорид и вода и намалява секрецията на калий. Спиронолактон не променя механизмите на бъбречния транспорт или активността на карбоанхидразата. Спиронолактон има умерена антихипертензивна активност, механизмът на която е неизвестен. Възможно е този ефект да се дължи на способността на лекарството да инхибира ефектите на алдостерон върху артериоларния гладък мускул, променяйки градиента на натрия в клетъчната мембрана.

Фармакокинетика: приблизително 70-90% от дозата на спиронолактон се абсорбира от храносмилателния тракт след перорално приложение. Храната може да увеличи абсорбцията на лекарството. Началото на диурезата е постепенно, като достига максимум след 3 дни. След многократни дози ефектът се запазва в продължение на 2 или 3 дни. Плазменият полуживот на спиронолактон е 1,2 до 3 часа след еднократна доза. Спиронолактон се метаболизира екстензивно в черния дроб до метаболити, които също имат диуретични свойства. Най-важният метаболит, канренон, е също толкова активен или по-активен от самия спиронолактон. Метаболитите на спиронолактон могат да преминат през плацентата и канренон се екскретира в кърмата. Спиронолактонът и неговите метаболити се свързват в голяма степен с плазмените протеини (> 90%). Неметаболизирано лекарство (

ПОКАЗАНИЯ И ПОЗОЛОГИЯ

За лечение на хипертония:

  • Възрастни: Първоначално 50 до 100 mg перорално в единични или разделени дози. Продължете лечението в продължение на две седмици, тъй като максималният отговор се получава едва след това време. Максималните дози могат да достигнат 200 mg/ден при 2 до 4 приема
  • Деца: 1,5 до 3,3 mg/kg/ден или 60 mg/m2/ден p.os, прилагани 2 до 4 пъти.

Лечение на индуцирана от диуретици хипокалиемия, когато калиевите добавки не са подходящи:

  • Възрастни 25-100 mg/ден p.os разделени на 2 до 4 приема;
  • деца: дози при деца не са установени за това показание

Лечение на сърдечна недостатъчност (NYHA клас IV) в комбинация със стандартна терапия (АСЕ инхибитор + бримков диуретик + дигоксин) [1]:

  • Възрастни: Първоначално 25 mg перорално веднъж дневно в продължение на 8 дни, впоследствие се увеличава до 50 mg веднъж дневно, ако няма данни за хипокалиемия. Ако се появи хиперкалиемия, дозата трябва да се намали до 25 mg дневно.

Лечение на отоци поради нефротичен синдром или застойна сърдечна недостатъчност:

  • Възрастни: Първоначално 100 mg/ден перорално (обичайни дози между 25 и 200 mg/ден), приложени в една доза или в разделени дози. Ако спиронолактон се използва като монотерапия, лечението трябва да продължи поне 5 дни. Ако след това време желаният диуретичен отговор не е постигнат, може да се добави втори диуретик, без да се намалява дозата на спиронолактон.
  • Пациенти в напреднала възраст: може да са по-чувствителни към диуретични ефекти и бъбречната недостатъчност е по-вероятна при тях
  • Деца: дози от 1,5 до 3,3 mg/kg/ден перорално или 60 mg/m2/ден в еднократна доза или в разделени дози
  • Новородени: дози от 1-3 mg/kg/ден са използвани в единична доза или в 2-4 приема

Лечение на белодробен оток при сърдечна недостатъчност при белодробна дисплазия при деца:

  • Деца: дози от 1,5 до 3,3 mg/kg/ден перорално или 60 mg/m2/ден в еднократна доза или в разделени дози
  • Новородени: дози от 1-3 mg/kg/ден са използвани в единична доза или в 2-4 приема

Лечение на хипералдостеронизъм и асцит, свързани с чернодробна цироза:

  • Възрастни: препоръчва се начална доза от 100 mg/ден в доза или разделени дози с прогресивно увеличаване на дозите. Те могат да се определят от съотношението Na +/K + в урината. Ако това съотношение е> 1, прилагайте 100-150 mg веднъж дневно; ако причината е
  • Пациенти в напреднала възраст: те могат да бъдат по-чувствителни към диуретични ефекти и бъбречната недостатъчност е по-вероятна при тях