ПРОКАИН В ВАДЕМЕКУМ

ОПИСАНИЕ

Прокаинът (под формата на хидрохлорид) е краткодействащ локален анестетик от естерен тип, използван за местна и регионална анестезия. Неговата токсичност е стандартът, спрямо който се сравняват други местни анестетици, макар че както всички естери от анестетици от естерен тип, той има тенденция да предизвиква по-голяма реакция на свръхчувствителност от местните анестетици от амиден тип.

Механизъм на действие: Както всички местни анестетици, прокаинът причинява обратим блок на нервната проводимост, като намалява натриевата пропускливост на нервната мембрана. Това намалява скоростта на деполяризация на мембраната, увеличавайки прага за електрическа възбудимост. Блокът засяга всички влакна на нерва в следната последователност: автономна, сензорна и двигателна, като ефектите намаляват в обратен ред. Загубата на нервна функция клинично е както следва: болка, температура, докосване, проприоцепция и тонус на скелетната мускулатура. За ефективна анестезия е необходимо директно проникване в нервната мембрана, което се постига чрез инжектиране на разтвора за анестезия подкожно по интрадермален път или субмукозно на нервните стволове или ганглии, които доставят областта, която трябва да се анестезира.

Фармакокинетика: системната абсорбция на прокаин зависи от дозата, концентрацията, начина на приложение, локалната васкуларност на инфилтрираната тъкан и степента на вазодилатация. Може да е необходим вазоконстриктор като епинефрин за противодействие на вазодилатацията, произведена от прокаин. Тази бавна скорост на абсорбция удължава продължителността на действие и поддържа хемостазата. Анестезията се получава за 2-5 минути и продължава приблизително 1 час. Прокаинът се свързва в голяма степен с плазмените протеини. Лекарството се разпространява във всички тъкани на тялото, с висока концентрация в добре перфузирани органи като черния дроб, белите дробове, сърцето и мозъка.

Прокаинът в плазмата бързо се хидролизира от псевдохолинестераза до р-аминобензоена киселина (PABA) и диметиламиноетанол. Приблизително 80% от парааминобензоената киселина се екскретира с урината, а 2% прокаин се екскретира непроменен.

Метаболизмът на прокаин е нарушен при пациенти с чернодробни и бъбречни заболявания, но поради изключително краткия полуживот на прокаин, това не е клинично значимо.

ПОКАЗАНИЯ И ДОЗИРОВКА

Спинална анестезия: Анестезия на перинеума и долните крайници:

Възрастни: 0,5 - 1 ml 10% разтвор (50-100 mg), смесен с равен обем разредител, който се инжектира в третото или четвъртото лумбално междупространство

Спинална анестезия, която се простира до крайбрежния ръб:

Възрастни: 2 ml 10% разтвор (200 mg), смесен с 1 ml разредител, инжектиран във второто, третото или четвъртото междупространство.

Инфилтрационна анестезия или локална анестезия при дентална анестезия или за контрол на силна болка (например при пациенти с постхерпетична невралгия, ракова болка или изгаряния):

Възрастни: препоръчва се еднократна доза от 350-600 mg с 0,25 или 0,5% разтвор. Използвайте 0,9% натриев хлорид за разреждане. За да се получи вазоконстриктор ефект, могат да се добавят 0,5-1 мл 0,1% разтвор на епинефрин, той може да се добави към всеки 100 мл разтвор за анестезия, за да се получи крайна концентрация на епинефрин 1: 200 000 до 1: 100 000.
Деца: 15 mg/kg 0,5% разтвор е максимално препоръчителната, въпреки че педиатричните дози не са добре установени.

За регионална анестезия при периферен нервен блок или симпатиков нервен блок:

Възрастни: до 200 ml 0,5% разтвор (1 g), 100 ml 1% разтвор (1 g) или 50 ml 2% разтвор (1 g). 2% разтворът трябва да се използва, когато се изисква малък обем упойка. За постигане на вазоконстриктивен ефект към всеки 100 ml разтвор за анестезия могат да се добавят 0,5-1 ml 0,1% разтвор на епинефрин, за да се постигне крайна концентрация на епинефрин от 1: 200 000 до 1: 100 000.

Пациенти с бъбречно увреждане: няма налични конкретни насоки за коригиране на дозата при бъбречно увреждане, въпреки че изглежда не е необходимо коригиране.

Невронна терапия

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ

Прокаинът е противопоказан при пациенти със свръхчувствителност към местни анестетици от естерен тип, свръхчувствителност към сулфити или пара-аминобензоена киселина, PABA.

Местните анестетици от естерен тип трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с ниски плазмени нива на псевдохолинестераза (напр. Дефицит на псевдохолинестераза).

Местните анестетици трябва да се прилагат само от клиницист, обучен в диагностиката и управлението на свързаната с лекарството токсичност и други остри спешни състояния, които могат да бъдат резултат от прилагането на регионален анестетичен блок. Трябва да се осигури непосредствената наличност на кислород, адекватно оборудване за КЛР и лекарства и адекватен помощен персонал за управление на извънредни ситуации или токсични реакции. Всяко забавяне на правилното управление може да доведе до развитие на ацидоза, сърдечен арест и вероятно смърт. Трябва да се избягва случайно интравенозно, интраартериално или интратекално приложение на прокаин. Случайното интравенозно или интраартериално приложение може да доведе до спиране на сърцето и да изисква продължителна реанимация. За да се избегне интраваскуларно приложение на прокаин по време на локални анестезиологични процедури, трябва да се извърши аспирация преди инжектиране на местната упойка и след смяна на положението на иглата.

По време на епидурално приложение първоначално трябва да се приложи тестова доза и пациентът да се наблюдава за токсичност за ЦНС и сърдечно-съдова токсичност, както и признаци на неволно интратекално приложение. Анестезиолозите трябва да са наясно, че липсата на връщане на кръв не гарантира, че е избегнато вътресъдово инжектиране. По време на анестезия на главата и шията, включително дентална и офталмологична анестезия, малки дози локални анестетици могат да предизвикат нежелани реакции, подобни на системната токсичност, считана за случайни интраваскуларни инжекции на големи дози.

Пациентите, получаващи локална анестезия на главата и шията, са изложени на повишен риск от токсичност за ЦНС поради потенциалната интраартериална инжекция на локална анестезия с ретрограден поток към мозъчната циркулация. Пациентите, получаващи тези блокове, трябва да наблюдават внимателно своите вентилационни и кръвоносни системи. Препоръчителната доза не трябва да се надвишава при тези пациенти.