Нови активиращи пептиди за протеинов синтез ...

Пептид с обща формула (I):

X1 представлява глицин или аланин или валин,

X2 представлява глицин или аланин или валин,

X3 представлява аспарагин или лизин, или глутамин, или алгим аминокиселина,

X4 представлява фенилаланин или тирозин или някаква аминокиселина,

АА представлява всяка аминокиселина, а п и р са цели числа между 0 и 2, R1 представлява основната аминна функция на N-крайната аминокиселина, -NH2, в която един от двата водородни атома може да бъде заместен или с С1 алкилова верига до С30 наситени или ненаситени, или от група ацилов тип (R-CO-), в която радикалът R е наситена или ненаситена С1 до С30 алкилова верига и за предпочитане метил, или от ароматна група от бензоилов тип, тозил или бензилоксикарбонил,

R2 представлява хидроксилната група на С-крайната аминокиселинна карбоксилна функция, -OH, в която водородният атом може да бъде заместен с алкилова верига от С1 до С30 или NH2, NHY или NYY група, в която Y представлява С1 до С4 алкилова верига,

споменатата последователност с обща формула (I) се състои от 5 до 11 аминокиселинни остатъка и може да бъде под формата на соли, характеризираща се с това, че отговаря на една от следните последователности:

Мил: Международен патент (Договор за патентно сътрудничество). Резюме на патент/изобретение. Номер на заявлението: PCT/FR2012/000064.

Гражданство на заявителя: Съединени американски щати.

Адрес: 1011 Center Road, Suite 315 Wilmington, DE 19805 ОБЕДИНЕНИ ЩАТИ НА АМЕРИКА.

Международна патентна класификация:

C07K7/06СЕКЦИЯ В - ХИМИЯ; МЕТАЛУРГИЯ. ›C07ОРГАНИЧНА ХИМИЯ. ›C07K ПЕПТИДИ (пептиди, които съдържат β-лактамни пръстени C07D; циклични ипептиди, които нямат в молекулата си никакви други пептидни връзки, различни от тези, които образуват техния цикъл, напр. Пиперазинови диони-2,5, C07D; пептид тип C07D 519/02; едноклетъчни протеини, C12N ензими; методи за получаване на пептиди чрез генно инженерство C12N 15/00). ›C07K 7/00 Пептиди с 5 до 20 аминокиселини в напълно определена последователност; Техните производни. ›С 5 до 11 аминокиселини.

Fb
Twitter
📞
✉

Фрагмент с описание:

Област на изобретението [0001] Настоящото изобретение е в областта на козметичните активни агенти, както и съставите, които ги включват. [0002] Настоящото изобретение има за цел да осигури нови пептиди, които активират експресията на матрични протеини извънклетъчно.

Изобретението се отнася също до козметични състави, съдържащи споменатите пептиди като активни агенти във физиологично подходяща среда.

Изобретението се отнася също до използването на такива състави за увеличаване на експресията на протеини на извънклетъчната матрица, забавяне появата и/или борба срещу кожните признаци на стареене, особено бръчки, отпускане и загуба на обема на кожата и дехидратация на кожата.

Предшестващо състояние на изобретението [0005] Кожата е покриващ орган, съставен от няколко слоя (дерма, дермо-епидермална връзка, епидермис). Дермата е опорна тъкан на кожата и се състои от вода, еластинови влакна и колагенови влакна (70% от дермалните влакна), обвити в интерстициална матрица от протеогликани. Фибробластите са основният клетъчен компонент на дермата и са отговорни за синтеза на колагенови влакна и еластинови влакна.

Гликозаминогликаните осигуряват структурирането на колагеновите и еластиновите фибрили и съхранението на вода, благодарение на тяхната изключителна хигроскопия. Хиалуроновата киселина е най-разпространеният гликозаминогликан в кожата и основната съставка на дермата, но също така присъства около кератиноцитите в епидермиса. Гликозаминогликановите и колагеновите комплекси са основните играчи в гъвкавостта и твърдостта на кожата.

Кожата, както и всички други органи, е подложена на сложния физиологичен процес на стареене. Разграничаваме вътрешното или хронологичното стареене и външното стареене. Вътрешното стареене е следствие от генетично програмирано стареене и биохимични промени, дължащи се на ендогенни фактори. В кожата се характеризира със забавяне на регенерацията на клетките и извънклетъчните матрици, което води до дермална и епидермална атрофия, сухота, намалена еластичност и поява на фини линии и бръчки.

Външното стареене от своя страна се дължи на влошаване на околната среда като замърсяване, слънце, болести, начин на живот и т.н. Тя се припокрива с присъщо стареене в райони, хронично изложени на тези агресии; тогава говорим за фотостареене. Основните промени, свързани с фотостареенето, включват: появата на пигментни петна, както и намаляването им, дезорганизацията на колагеновите влакна, които причиняват появата на бръчки. [0009] Изследванията за идентифициране на активни агенти, способни да се борят със стареенето на кожата, доведоха до поставянето на пазар на много повече или по-малко ефективни активни агенти. Все пак е важно да се идентифицират нови съединения, способни да забавят появата или по-ефективно да се борят с признаците на стареене на кожата. Проблемът, по-специално разгледан от изобретението, е да се идентифицират нови активни агенти, способни да се борят срещу основните признаци на стареене на кожата, които са установени на нивото на извънклетъчния матрикс.

Описание на изобретението [0010] Изобретателите са показали, че пептидите с общата формула (1), както следва:

те бяха добри активиращи агенти за синтеза на протеини на извънклетъчния матрикс. Следователно тези пептиди са подходящи за борба срещу стареенето и фотостареенето на кожата.

Пептидите съгласно изобретението се характеризират с това, че: повишават експресията на тип I и 111 колагени, повишават експресията на фибронектин, увеличават експресията на хиалуронова киселина, намаляват признаците на стареене на фибробластите.

Под термина "пептид или активен агент, активиращ протеини на извънклетъчната матрица" се разбира всеки пептид с обща формула (1), способен да увеличи количеството колаген, фибронектин и хиалуронова киселина, присъстващи в клетката, или секретирани или чрез увеличаване на протеиновия синтез чрез директна или непряка модулация на генната експресия, или чрез други биологични процеси като стабилизиране на протеини или стабилизиране на пратеници на РНК транскрипти.

Под "фибробластни признаци на стареене" се разбира експресионният профил на биохимичните маркери, свързани с фенотипа на клетъчното стареене.

Под кожа се разбира съвкупността от покриващи тъкани, които съставляват кожата, лигавиците и кожата, включително косата, миглите и веждите.

Следователно, изобретението има за първи предмет пептид с обща формула

X1 представлява глицин или аланин или валин, X2 представлява глицин или аланин или валин, X3 представлява аспарагин или лизин или глутамин или някаква аминокиселина,