История на метформин; Новини-Медицински

Внимание: Тази страница е превод на тази страница първоначално на английски. Моля, обърнете внимание, тъй като преводите се генерират от машини, не че всички преводи ще бъдат перфектни. Този уебсайт и неговите страници са предназначени за четене на английски език. Всички преводи на този уебсайт и неговите уеб страници могат да бъдат неточни и неточни изцяло или частично. Този превод е предоставен за удобство.

метформин

Метформин, основен използван антихипергликемичен агент, представлява основата на днешната терапия при лечението на неинсулинов диабет и показва важна ефективност при намаляване на риска от развитие на заболяването. Откритието на това лекарство може да бъде проследено до новаторска работа с екстракти от билката Galega officinalis, което доведе до характеризиране на понижаващите кръвта ефекти на активна съставка, наречена галегин.

Лекарство от съоръжение произход

Galega officinalis (известен също с много други имена, включително като козя рута, фалшиво индиго, учител-плевел, френски люляк, испански санфоин и италиански фич) е цъфтяща през лятото многогодишна билка с бели цветя, синьо или лилаво, срещаща се в повечето умерени региони. Произхожда от Южна Европа и Западна Азия, но през последните два века се разпространява в много страни по целия свят.

В средновековието във фолклорната медицина се използва рецепта от Galega officinalis за облекчаване на честото уриниране, придружаващо заболяването, което днес е известно като захарен диабет. Съоръжението е дадено и като лек при епидемии от чума за насърчаване на изпотяването на засегнатите индивиди и е широко използвано за стимулиране на лактацията при кравите. Съоръжението обаче беше твърде токсично за широко разпространение в селското стопанство.

Традиционните билкови лекарства бяха погрешно разбрани в началото на 20-ти век. Въпреки че Galega officinalis успешно понижава концентрацията на глюкоза в кръвта при пациенти с диабет, търсенето на активна съставка е било бавно в ранните дни на миналия век. Основните причини са леки ефекти от инсталацията и въвеждането на мощен инсулин, който е ефективен както за диабет тип 1, така и за тип 2.

Показано е, че активната съставка във френския люляк, която произвежда понижаване на кръвната глюкоза, е галегин или изоамилен гуанидин. Проучванията в края на 1800 г. показват, че козият рут е богат на гуанидин, но е доказано, че е токсичен за клинична употреба. Така вниманието се насочва към галегина, по-малко токсичен екстракт, чиято точна структура е потвърдена през 1923 г. от изследователска група в Единбург, Великобритания.

История на клиничната употреба

Ранният клиничен опит с галегин сулфат е описан от Muller и Reinwein през 1927 г. Те експериментират със самостоятелно приложение на 109 mg галегин сулфат, след което нивата на кръвната глюкоза се проследяват в продължение на 25 часа. По-късно те разгръщат проучването при други здрави индивиди и накрая при пациенти с диабет. И при трите субекта се наблюдава хипогликемичен ефект (лек при нормогликемични пациенти, но важен при пациенти с диабет).

Допълнителната работа на Leclerc и неговите изследователски групи, както и работата на Parturier и Hugonot през следващите десет години, направи допълнителни наблюдения относно антидиабетните действия на екстракти от Galega officinalis. Те успяха да усъвършенстват безопасността и да започнат терапия на базата на галегин, въпреки че полезността му беше ограничена от вариабилността на реакциите и кратката продължителност на действието.