ЦИПРОФЛОКСАЦИН В VADEMECUM IQB

ОПИСАНИЕ

Ципрофлоксацин е антимикробно средство от класа на флуорохинолоните. Той е активен срещу широк спектър от аеробни грам-отрицателни микроби, включително ентерични патогени, Pesudomonas и Serratia marcescens, въпреки че вече са започнали да се появяват устойчиви щамове Pseudomonas и Serratia. Той е активен и срещу грам-положителни микроби, въпреки че резистентност е открита и при някои щамове на Staphyloccocus aureus и пневмококи. Не е активен срещу анаеробни микроби. Използва се от време на време, в комбинация с други антибактериални средства, за лечение на микобактериални инфекции (M. tuberculosis и MAC).

Механизъм на действие: антибактериалните ефекти на ципрофлоксацин се дължат на инхибирането на бактериалната топоизомераза IV и ДНК гиразата. Тези топоизомерази променят ДНК чрез въвеждане на супер спиралови гънки в двуверижната ДНК, улеснявайки размотаването на нишките. ДНК-гиразата има две субединици, кодирани от гена gyrA, и те работят, като прекъсват веригите на бактериалната хромозома и след това ги слепват, след като се образува суперхеликсът. Хинолоните инхибират тези субединици, предотвратявайки репликацията и транскрипцията на бактериална ДНК, въпреки че не е точно известно защо инхибирането на ДНК гиразата води до смъртта на бактериите. Клетките на човека и бозайниците съдържат топоизомераза, която действа подобно на бактериалната ДНК-гираза, но този ензим не се влияе от бактерицидните концентрации на ципрофлоксацин.

Подобно на всички хинолони, ципрофлоксацин показва пост-антибиотичен ефект: след излагане микробите не могат да рестартират растежа си за около 4 часа, въпреки че нивата на антибиотици не се откриват.

Фармакокинетика: ципрофлоксацин се прилага орално и интравенозно. След перорална доза ципрофлоксацин се абсорбира бързо от храносмилателния тракт, преминавайки през минимален метаболизъм при първо преминаване. При гладуващи доброволци се абсорбира 70% от дозата, достигайки максимални плазмени концентрации за 0,5 до 2,5 часа. Когато лекарството се дава с храна, пиковите концентрации се забавят, но общата абсорбция не се влияе. След перорална доза от 500 mg плазмените концентрации са 1,6-2,9 µg/ml. След интравенозна доза от 400 mg, концентрациите са 4,6 µg/ml. Плазмените концентрации се поддържат в продължение на 12 часа над минималните инхибиторни концентрации за повечето бактерии.

Ципрофлоксацин е широко разпространен в тялото, с минимално свързване с плазмените протеини. Проникването в цереброспиналната течност е минимално, когато менингите не са възпалени. По-високи от плазмените концентрации се достигат в жлъчката, белите дробове, бъбреците, черния дроб, пикочния мехур, матката, простатната тъкан, ендометриума, фалопиевите тръби и яйчниците. 50% от пероралната доза ципрофлоксацин се екскретира през бъбреците като непроменено лекарство. При пациенти с бъбречна функция нормалният полуживот е 3-5 часа, но може да се увеличи до 12 часа при пациенти с бъбречна недостатъчност. Фекалната екскреция достига 20-40% от дозата.

ПОКАЗАНИЯ И ПОЗОЛОГИЯ

Лечение на умерени неусложнени пикочни инфекции:

Възрастни: 250-500 mg на всеки 12 часа в продължение на 7 до 14 дни.

Възрастни: 200 mg на всеки 12 часа.

Лечение на остър неусложнен цистит:

Възрастни: 100-250 mg на всеки 12 часа в продължение на три дни.

Лечение на сериозни и/или усложнени пикочни инфекции:

Възрастни: 500 mg на всеки 12 часа в продължение на 7 до 14 дни.

Възрастни: 400 mg на всеки 12 часа.

Лечение на инфекции на долните дихателни пътища (бронхит, пневмония, белодробен абсцес и др.), кожни инфекции (целулит и т.н.) и костни и ставни инфекции (остеомиелит, инфекциозен артрит и др.):

Възрастни 400 mg на всеки 12 часа. Обичайното лечение е от 7 до 14 дни за респираторни и кожни инфекции и може да бъде до 4-6 седмици за костни инфекции.
Деца: 15-20 mg/kg/ден на две дози с интервал от 12 часа, в зависимост от тежестта на инфекцията. При пациенти с муковисцидоза са използвани дози от 15-30 mg/kg/ден, разделени на 2 или 3 дози на всеки 8 или 12 часа.

Възрастни: 500-750 mg на всеки 12 часа. Обичайното лечение е 7-14 дни за респираторни и кожни инфекции и може да бъде до 4-6 седмици или повече за костни инфекции.
Деца: 20-30 mg/kg/ден, разделени на две дози на всеки 12 часа в зависимост от тежестта на инфекцията. Максималните дози са 1,5 g на ден.

При много сериозни инфекции същите дози могат да се дават на всеки 8 часа.

Лечение на инфекциозна диария вследствие на салмонелни инфекции при пациенти със СПИН

Възрастни: препоръчва се 500 mg на всеки 12 часа в продължение на 7 дни

Лечение на умерена коремен тиф, причинена от салмонела тиф:

Възрастни: CDC препоръчва доза от 500 mg два пъти дневно в продължение на 10 дни. При хронични тифоидни носители се препоръчват 750 mg два пъти дневно.

Лечение на диария на пътника:

Възрастни: 500 mg на всеки 12 часа в продължение на три дни. Като алтернатива е доказано, че единична доза от 500 mg е по-ефективна от плацебо. За профилактика на диария се препоръчват дози от 500 mg веднъж дневно по време на рисковия период (не повече от три седмици) и след това още 2 дни, когато се приберете у дома.

Лечение на системна бруцелоза, причинена от Brucella melitensis:

Възрастни: 500 mg на всеки 8-12 часа в продължение на 6-12 седмици или 750 mg на всеки 8-12 часа в продължение на 6-8 седмици

Лечение на шанкър:

Възрастни: CDC препоръчва 500 mg два пъти дневно в продължение на 3 дни

Лечение на гонорея:

Възрастни и юноши: CDC препоръчва еднократна доза от 500 mg.