БУСЕРЕЛИДА В ВАДЕМЕКУМ

ОПИСАНИЕ

вадемекум

Бусерелин е естествен гонадотропин-освобождаващ хормон (гонадорелин; GnRH; LHRH) аналог с подчертана биологична активност. Първоначалният фармакологичен ефект на бусерелин се състои в стимулиране на освобождаването на гонадотропин и секрецията на тестостерон. Това е последвано от прогресивно намаляване на тестостерона до нива на кастрация. Докато освобождаването на гонадотропин се инхибира по време на продължително лечение с бусерелин, секрецията на други хипофизни хормони (растежен хормон, пролактин, ACTH, TSH) не се влияе пряко. Надбъбречната стероидна секреция остава непроменена. По отношение на потискането на стимулацията на туморната тъкан от тестостерон, бусерелинът е толкова ефективен, колкото и орхиектомията при лечението на карцином на простатата.

Фармакокинетика: бусерелин се прилага от депо форма. Освобождаването на бусерелин от импланта се контролира от разграждането на полимерната матрица. Профилът на освобождаване е двуфазен: първоначалното освобождаване (Tmбx

Въз основа на предклинични данни, бусерелин се натрупва за предпочитане в черния дроб, бъбреците и предния лоб на хипофизата, който е целевият биологичен орган. Бусерелин и неговите неактивни метаболити се екскретират през бъбреците, а проучванията при животни също показват екскреция в жлъчката. Проучванията in vitro показват, че бусерелинът е неактивен от пептидазите (пироглутамил пептидаза и химотрипсин-подобни ендопептидази) в черния дроб и бъбреците. В хипофизната жлеза бусерелинът, свързан с рецептора, се инактивира от ензими, разположени в мембраната.

ПОКАЗАНИЯ И ПОЗОЛОГИЯ

Бусерелид се използва за лечение на напреднал хормон зависим карцином на простатата. Това лекарство не е показано след двустранна орхиектомия, тъй като няма да се постигне по-нататъшно намаляване на нивата на тестостерон.

Бусерелид, свързан с тамоксифен, се използва при лечението на рак на гърдата (1) и при ендометриоза (2)

На всеки три месеца съдържанието на спринцовката (три имплантни цилиндъра, еквивалентни на 9,45 mg бусерелин) се инжектира подкожно в коремната стена. Въпреки това, тримесечният интервал между инжекциите понякога може да бъде до три седмици. Преди инжектирането може да се приложи местна упойка. Препоръчва се прилагането на антиандроген като допълнителна терапия да започне пет дни преди започване на лечението с бусерелин.