Амфетамин - Медицинска информация във Ферато, енциклопедия на здравето на испански

Химично производно и мощен стимулант на централната нервна система. Намалява апетита и предизвиква субективно състояние на благосъстояние със забавяне на настъпването на умора. При прекомерни дози се появяват безпокойство, безсъние, раздразнителност и многословие. Те имат голяма сила на пристрастяване и създават висока зависимост.

Амфетамините са група органични азотни съединения, които могат да се считат за производни на амоняк. Амфетамин (C9H3CL), означава a (алфа), m (метил), f (фенил), et (ил), амин

Обобщение

1 Произход
2 История
3 Фармакологична класификация
4 Механизъм на действие
5 Фармакокинетика
6 Ефекти
7 Показания
8 Противопоказания
9 Взаимодействия

Източник

Предшественикът на амфетамина е ефедрин и това от своя страна идва от растението (Catha edulis), което вече е било използвано от древни времена при лечение на астма и от откриването на ефедрин, терапевтичното приложение при някои заболявания на системата започва централната нервна система.

История

L. Edelano за първи път синтезира амфетамини през 1887 г. Но до 1920 г., желаейки да намери синтетичен заместител на ефедрин, Гордън Аллес открива, че оригиналното съединение на Edelean, амфетамин сулфатът и неговият още по-активен разрушител, сулфат декстроамфетамин, има способността за стимулиране на централната нервна система.

През 1931 г. те започват да го изучават във фармацевтични лаборатории в САЩ и пет години по-късно, по време на забраната, Smith Kline & French, фармацевтичната компания, придобила патентите на Alles, го въвеждат в медицинската практика под търговското наименование Benzedrine. Почти веднага на пазара излиза неговият най-активен изомер декстроамфетамин, предлаган на пазара като декседрин.

След включването им в списъците с контролирани вещества и двата вида амфетамини се появиха на черния пазар в Северна Америка под прякори, свързани с техните субективни ефекти като скорост (скорост) и горна част (активатори).

Амфетамините се появяват през 30-те години на миналия век като лечение на настинки и сенна хрема, а тяхното действие върху нервната система е известно по-късно. Известно време те се използваха като разредители.

Те бяха обект на различни приложения, сред които си струва да се подчертае тяхното обилно използване във военните конфликти от 20-ти век за преодоляване на умората на войниците и подобряване на доставката им по време на битки. През 1983 г. продажбата му в аптеките е регламентирана.

Фармакологична класификация

Амфетаминът е психостимулант на централната нервна система и също се счита за аноректик, т.е.подтискащ апетита. По отношение на безопасността по време на бременност, тя съответства на група С, в която са лекарствата, чиито проучвания при животни са показали неблагоприятни ефекти и няма контролирани проучвания по време на бременност, или са провеждани проучвания при животни и няма проучвания, добре контролирани при бременни жени.

Механизъм на действие

Амфетаминът е индиректно действащ адренергичен агент, който произвежда централно освобождаване на моноамини, като допамин на нивото на сивите ядра на мозъка и периферния норепинефрин (в синаптичната мембрана), като те са най-важните медиатори и инхибират обратното им поемане. Той също така стимулира освобождаването на 5-хидрокситриптамин (5-HT) или серотонин и също така инхибира тяхното обратно поемане.

Като симпатомиметичен амин със стимулираща активност върху централната нервна система, той инхибира обратното поемане и увеличава освобождаването на моноамини (главно допамин и норепинефрин) чрез:

Преразпределение на катехоламините от пресинаптичните везикули към цитозола.
Обратен транспорт на невротрансмитери през мембранни транспортери и блокиране на активността на тези транспортери.
Намалена експресия на допаминови транспортери на клетъчната повърхност.
Повишаване на цитозолните нива на моноамини чрез инхибиране на активирането на МАО (моноаминооксидаза).
Увеличаване на експресията на тирозин хидроксилаза, което позволява образуването на DOPA.

Фармакокинетика

Амфетаминът и като цяло всички негови производни се абсорбират добре през устата, а също и парентерално. Амфетамините и техните метаболити са слаби основи (рКа на амфетамин е 9,9). Те се усвояват добре от стомашно-чревния тракт.