ТЕТРАЦИКЛИН IQB
ОПИСАНИЕ
Тетрациклинът е широкоспектърен тетрацикличен антибиотик, произведен от актиномицета Streptomyces griseus. За да се избегне или намали растежът на резистентни бактерии и да се поддържа ефективността на тетрациклин, този антибиотик трябва да се използва само за лечение или профилактика на инфекции, за които е известно или има сериозни подозрения, че са причинени от чувствителни бактерии. Когато е налична информация за култура и чувствителност, тя трябва да се има предвид при избора или модификацията на антибактериалната терапия.
Тетрациклините са активни срещу следните Грам-отрицателни: Neisseria гонорея. Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Yersinia pestis, Francisella tularensis, Vibrio cholera, Bartonella bacilliformis и Brucella. Те също са ефективни, въпреки че може да възникне резистентност срещу Escherichia coli, видове Klebsiella, Enterobacter aerogenes, Shigella видове, Acinetobacter и Bacteroides.
Срещу Грам-позитивните тетрациклини са активни срещу Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, групи ентерококи (Streptococcus faecalis и Streptococcus faecium) и алфа-хемолитични стрептококи. Забелязано е обаче, че до 44% от Streptococcus pyogenes и 74% от щамовете Streptococcusfaecalis са устойчиви на тетрациклини.
Фармакокинетика: Тетрациклините се абсорбират адекватно, но не напълно от стомашно-чревния тракт. Приблизително 65% от тетрациклин се свързва с плазмените протеини.
Проникването на тетрациклини в повечето телесни течности и тъкани е отлично. Тетрациклините се разпределят в различна степен в жлъчката, черния дроб, белите дробове, бъбреците, простатата, урината, цереброспиналната течност, синовиалната течност, лигавицата на максиларния синус, мозъка, храчките и костите. Тетрациклините преминават през плацентата и навлизат във феталната циркулация и околоплодната течност.
След еднократна перорална доза пиковите плазмени концентрации се достигат за два до четири часа.
Тетрациклините са концентрирани в черния дроб и жлъчката. Те се екскретират както с урината, така и с изпражненията във високи концентрации в биологично активна форма. Тъй като бъбречният клирънс на тетрациклини се извършва чрез гломерулна филтрация, екскрецията се влияе значително от състоянието на бъбречната функция.
Токсичност: Дългосрочните проучвания при плъхове и мишки, за да се определи дали тетрациклин хидрохлоридът има канцерогенен потенциал, са били отрицателни. Някои свързани антибиотици (окситетрациклин, миноциклин) показват доказателства за известна онкогенна активност при плъхове. В in vitro системи за тестване на клетъчни бозайници (L51784y миши лимфом и белодробни клетки на китайски хамстер) се наблюдава мутагенност при концентрации на тетрациклин хидрохлорид съответно от 60 и 10 µg/ml.
Тетрациклин хидрохлорид няма ефект върху плодовитостта, когато се прилага в диетата на мъжки и женски плъхове при дневен прием 25 пъти по-голям от дозата при хора.
Тетрациклините причиняват хиперпигментация на щитовидната жлеза при плъхове, морски свинчета и кучета. Миноциклин, тетрациклин, метациклин, доксициклин, тетрациклинова основа, окситетрациклин НС1 и тетрациклин НС1 предизвикват гуша при плъхове, хранени с диета с ниско съдържание на йод. Този гоитрогенен ефект е постигнат с висока доза радиоактивен йод.
ПОКАЗАНИЯ И ДОЗИРОВКА
Инфекции, произведени от чувствителни микроорганизми:
Тетрациклините трябва да се използват само за лечение или профилактика на инфекции, за които е доказано или има съмнения, че са причинени от чувствителни бактерии. Когато е налична информация за култури и бактериална чувствителност, трябва да се обмисли поддържане или модификация на антибактериалната терапия. При липса на такива данни, местната епидемиология и моделите на чувствителност могат да допринесат за емпиричния избор на терапия.
Тетрациклин HCl е показан за лечение на следните инфекции:
Скалиста планинска треска, коремен тиф, коремен тиф, Q треска, рикетсиална шарка, инфекции на дихателните пътища, причинени от Mycoplasma pneumoniae, lymphogranuloma venereum, причинени от Chlamydia trachomatis, пситакоза и орнитоза, дължащи се на Chlamydia psitomtaci и трахома, причинени от Chlamydia psitomtaci trachoma. Тетрациклин хидрохлорид е показан и за лечение на неусложнени уретрални, ендоцервикални или ректални инфекции при възрастни, причинени от Chlamydia trachomatis и Borrelia recurenteis.
Тетрациклин хидрохлорид също е показан за лечение на инфекции, причинени от следните грам отрицателни микроорганизми: шанкър, причинен от Haemophilus ducreyi, инфекции, дължащи се на Yersinia pestis, туларемия, причинена от Francisella tularensis, холера, причинена от Vibrio cholerae (преди Vibrio coma), инфекции фетални заболявания причинени от Campylobacter (по-рано Vibrio fetus), бруцелоза, дължаща се на видове Brucella (заедно със стрептомицин), бартонелоза, дължаща се на Bartonella bacilliformis, и ингвинален гранулом, причинен от Calymmatobacterium granulomatosa
Тетрациклин може да се използва при следните инфекции, когато е доказана чувствителността на причинителя:
Инфекции на дихателните пътища, причинени от Haemophilus influenzae