Статини и езетимиб, комбинация, предназначена да поддържа холестерола под контрол
Що се отнася до контрола на холестерола, човек трябва да знае показанията за статини и езетимиб. Последният инхибира селективно чревната абсорбция на холестерол и други стерини, действа върху стерол транспортера, отговорен за чревното усвояване на холестерол и фитостероли. Полезен е като допълнение към диетата при пациенти с първична хиперхолесторемия, които не се контролират със статин или като монотерапия, ако статинът е неадекватен или не се понася. Пациенти с фамилна хиперхолестеролемия на статин също могат да се възползват от него. Статините са инхибитори на HMG-CoA редуктазата и причиняват инхибиране на синтеза на холестерол или намаляване на липопротеините в организма. Намалява нивата на общия холестерол и LDL (увеличавайки плътността и размера на тези частици, намалявайки атерогенезата. Също така намалява TG, увеличава HDL и има антиатеросклеротични, противовъзпалителни и антитромботични свойства.
Индикациите за всеки статин ще се основават на нивата на LDL холестерол, които трябва да бъдат постигнати, като се вземат предвид промените в начина на живот и здравословната диета, заедно с кардиометаболитния риск, който всеки пациент представлява. Европейските насоки от 2016 г. за лечение на дислипидемии и профилактика на сърдечно-съдови събития (ССЗ) в клиничната практика показват, че след идентифициране на целта за LDL холестерол (LDL-C), подходяща за сърдечно-съдовия риск на пациента (CVR), изберете статин до максимална ефективна или поносима доза, която може да постигне тази цел.
Индивидуален избор
Понастоящем употребата на статини трябва да се извършва единствено за техния липидопонижаващ ефект и да се избере високоефективна (розувастатин или аторвастатин в подходящите дози) в повечето случаи на вторична профилактика и при първична профилактика, когато намалението е по-голямо от 50% за постигане на желаната цел.
По отношение на комбинациите трябва да се помни, че потентността на лекарствата, които използват различни механизми на действие за понижаване на LDL, е много полезна, като се вземе предвид теорията от 6%; тоест, потентността се увеличава само чрез удвояване на дозата на статина или еквивалент, докато употребата на друго лекарство с различен механизъм води до по-голяма потентност, в случай на езетимиб е с 20% по-висока. Това е полезна асоциация при пациенти с много високи нива на холестерол, при които обичайните дози статини не достигат необходимите терапевтични цели във всеки случай, при тези, които не понасят статини или имат странични ефекти при увеличаване на дозите им.
Има богат опит в употребата на лекарството без странични ефекти или взаимодействия с повечето лекарства, използвани в клиниката. В допълнение към намаляването на холестерола е показано, че езетимиб намалява триглицеридите и С-реактивния протеин, като същевременно води до малко повишаване на CHDL, като всички те допринасят за значително подобряване на липидния профил на пациенти с хиперлипидемия и е доказано, че комбинацията от езетимиб с различни статини засилва намаляването на С-реактивния протеин.
И е, че механизмът на действие на статините се развива ендогенно в черния дроб, инхибирайки синтеза на холестерол. Докато езетимиб прави това селективно на базално ниво, като блокира холестеролните рецептори в храната на храносмилателното ниво, като по този начин допълва понижаващото холестерола действие по два начина.