Парацетамол - по-добре със здравето

синтеза простагландини

Един от най-известните, предписвани и консумирани лекарства по света е парацетамолът. Той принадлежи към групата лекарства, наречени аналгетици и антипиретици. Използва се главно за борба с умерен дискомфорт и треска. Въпреки че се консумира и за облекчаване на главоболие. Сега метаболизмът му е чернодробен: какво още може да се знае за него?

Скоро ще коментираме по-подробно неговия механизъм на действие, ефекти върху тялото, фармакокинетика, метаболизъм, неблагоприятни ефекти, взаимодействия и други интересуващи аспекти.

1. Механизъм на действие

Парацетамолът има аналгетични и антипиретични ефекти. Нека видим по-долу как е възможно това.

Обезболяващ ефект

Парацетамолът действа чрез инхибиране на синтеза на простагландини. Тези молекули са отговорни, заедно с други, за усещането за болка. Като блокира синтеза му, лекарството повишава прага на възприемане на болката. С други думи, намалява болката.

Антипиретичен ефект

Треската освобождава цитокини: IL-1β, IL-6, IFNα и β и TNfα, които увеличават синтеза на PGE2 на перивентрикуларно ниво в преоптичната зона на хипоталамуса. Това увеличава сАМР и повишава телесната температура. Следователно, чрез инхибиране на синтеза на простагландини на това ниво, парацетамолът успява да понижи телесната температура, а с нея и треска.

Причината, поради която парацетамолът не е противовъзпалителен, но е аналгетик и антипиретик, е това инхибира само COX 3, разположен централно. Следователно инхибирането на синтеза на простагландини не се случва на периферно ниво и не може да действа като противовъзпалително средство.

2. Фармакокинетика

Парацетамолът е лекарство, което се абсорбира добре през устата, което е основният път на приложение. въпреки това недостатъкът на този път е, че страда от чернодробен ефект при първо преминаване. Това означава, че има загуба на част от първоначалното количество лекарство, преди то да достигне общото кръвообращение, което го разпределя в тялото.

Ако се прилага ректално, избягваме ефекта от първата стъпка и това е добър вариант. Съществуват и интравенозни препарати, най-ефективните, но най-малко използвани поради проблемите, присъщи на този път на приложение (изисква квалифициран медицински персонал и също е досадно за пациента).

Интересно е да се знае, че парацетамолът:

  • Това е слаба киселина с РКа = 9,5 поради ароматната си хидроксилна група.
  • Степента му на свързване с плазмените протеини е ниска, по-малко от 10%.
  • Бионаличността е висока, близо до 100%, освен ако се прилага през устата, което е 75-85%, в случай на ефект на първо преминаване.
  • Обемът на разпределение е приблизително 0,9-1 L/Kg
  • Терапевтичната доза варира от 10-15 mg/kg на всеки 4-6 часа.
  • Неговият полуживот е 2-4 часа, удължаване при деца, възрастни хора и пациенти с чернодробна дисфункция.