ПАПАВЕРИНА В VADEMECUM IQB
Папаверинът (под формата на хидрохлорид) е бензилизохинолово съединение, което се различава от опиевите алкалоиди както химически, така и фармакологично. Той представлява 0,8 до 1,0% суров опиум. Името идва от научния термин за мак: Papaver somniferum .
Механизъм на действие: основните действия на папаверина се упражняват върху сърдечната и гладката мускулатура. Подобно на хинидин, папаверинът действа директно върху сърдечния мускул, за да потисне проводимостта и да удължи рефрактерния период. Папаверинът отпуска различни гладки мускули. Това отпускане може да бъде важно, ако има спазъм. Мускулната клетка не е парализирана от папаверин и продължава да реагира на лекарства и други стимули, които предизвикват свиване. Спазмолитичният ефект е пряк и не е свързан с мускулната инервация. Папаверинът е практически лишен от ефекти върху централната нервна система.
Папаверинът отпуска гладката мускулатура на големи кръвоносни съдове, особено периферни и коронарни артерии, системни белодробни. Може би поради директното си съдоразширяващо действие върху мозъчните кръвоносни съдове, папаверинът увеличава мозъчния кръвоток и намалява мозъчно-съдовото съпротивление при нормални субекти; консумацията на кислород не се променя. Тези ефекти могат да обяснят докладваната полза от това лекарство при мозъчно-съдова енцефалопатия.
Директните действия на папаверина върху сърцето за потискане на проводимостта и раздразнителността и удължаване на рефрактерния период на миокарда формират основата на неговото клинично приложение при преждевременни предсърдни и камерни систоли и камерни аритмии. Коронарното вазодилататорно действие може да бъде допълнителен фактор от терапевтична стойност, когато тези аритмии се дължат на недостатъчност или запушване на коронарните артерии.
При пациенти с остра коронарна тромбоза развитието на камерни сърдечни аритмии е сериозно и изисква мерки за намаляване на миокардната раздразнителност. Папаверинът може да има предимства пред хинидин, използван за подобна цел, тъй като може да се прилага по спешност интравенозно, не потиска миокардната контракция и предизвиква коронарна вазодилатация.
Фармакокинетика: Папаверин може да се прилага орално, интравенозно, интрамускулно, ректално и вагинално. След интравенозно приложение, фармакокинетиката на папаверин е описана чрез отворен модел с две отделения. Биологичният полуживот на папаверин варира между 1,5 и 2,2 часа и има обем на разпределение приблизително 15% от телесното тегло. Папаверинът практически се метаболизира и има ефект на първо преминаване след перорално приложение.
ПОКАЗАНИЯ И ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ
Папаверин хидрохлорид може да се прилага интравенозно или интрамускулно и орално. Интравенозният път се препоръчва, когато се желае незабавен ефект, но лекарството трябва да се инжектира бавно в продължение на 1 или 2 минути, за да се избегнат дискомфортни или тревожни странични ефекти.