Митове и факти за метформин; Медицинска зона за ящур

ПРЕГЛЕД СТАТИЯ....

Митове и факти за метформин

Митове и реалности на метформин

Хуан Омар Толедо Роман *

* Медицински ръководител по ендокринология и метаболизъм в Merck México

ПОЛУЧЕНО: 20 юли 2018 г.

ПРИЕТО: 11 декември 2018 г.

Ключови думи: Лактатна ацидоза, рак, диабет, стареене, метформин, загуба на тегло, витамин В12.

Разпространението на T2DM нараства драстично през последните десетилетия, както и необходимостта от лечението за лечение на такова заболяване. Терапията с метформин представлява крайъгълният камък в лечението на хипергликемия, въпреки че са разпознати няколко т. Нар. Плейотропни ефекти, някои от тях са неразбрани, породени от митовете за метформин. Изследвано е широко за ефекта върху загубата на тегло, с положителни резултати, но все още не достигаща целта на това, което се счита за здравословно тегло. Също така има връзка между метформин и краткосрочното и средносрочното намаляване на развитието на диабет и рак. Трябва да вземем предвид някои от нежеланите събития на метформин, като дефицит на витамин В12 и лактатна ацидоза. Митовете, свързани с това уникално лекарство в своя клас, най-предписваното в света за контрол на захарен диабет тип 2, започват от момента на неговия синтез. Първоначално забранен в някои страни, сега се радва на почти повсеместно присъствие, чиито известни ползи се разширяват с напредването на знанията за това лекарство

ВЪВЕДЕНИЕ

Понастоящем метформинът (химически известен като диметилбигуанид) се счита за крайъгълен камък при лечението на пациенти със захарен диабет тип 2 и често се използва като първа линия на лечение при тези пациенти, особено в контекста на наднорменото тегло или затлъстяването. Въпреки че точните му механизми на действие все още не са напълно изяснени, много от терапевтичните му ефекти върху хората са известни, които с времето се разширяват, което поражда концепцията за „плейотропните ефекти на метформин“. Идеята се приема от мнозина, но обсъждани от други (1,2). Метформин е част от семейството на бигуанидите, действайки по същество чрез намаляване на производството на чернодробна глюкоза (глюконеогенеза и гликогенолиза). В мускулите той увеличава инсулиновата чувствителност и подобрява периферното усвояване на глюкоза и вътреклетъчната употреба, както и забавя абсорбцията на глюкоза в червата. Като не стимулира секрецията на инсулин, той не причинява хипогликемия. (1,2)

Метформин е въведен като част от лечението на диабета в края на 50-те години. Понастоящем на около 120 милиона пациенти с диабет се предписва този орален антихипергликемичен агент, самостоятелно или в комбинация, като част от лечението им. (1) В момента съществуват определени митове около употребата на това лекарство, някои от които имат силна научна основа, която ги подкрепя, други са признати само като погрешни тълкувания, без основание за тяхната подкрепа. Тези митове обграждат метформин от момента на неговия синтез и последващия път от лабораторията до клиниката.

Митът започва

Друг бигуанид видя светлината на пазара през 1957 г., фенформин (фенилетилбигуанид) и въпреки че първите съобщения за случаи на тежка лактатна ацидоза се появиха от 1959 г. насам, те получиха слаб интерес, поради което фенформин се радваше на маркетингова подкрепа и широко предписание в развитите страни ( (3) От своя страна, дотогава метформин е бил предписван само в няколко страни (главно Франция и Шотландия). През 70-те години на миналия век съобщенията за лактатна ацидоза при пациенти, изложени на фенформин, са по-забележими, така че през 1977 г. фенформин започва своето изтегляне от пазара. В ущърб на метформин, някои неблагоприятни ефекти се разбират от класови ефекти, така че в някои страни той временно е изтеглен от пазара или е подложен на по-строг контрол. (4) Досега по същество са се случвали случаи на тежка лактатна ацидоза при хора с предозиране или хронично бъбречно заболяване в напреднал стадий. Въпреки че метформинът продължава да се предписва в някои европейски страни и Обединеното кралство, в останалата част на света той е „преоткрит“ до 90-те години, така че ограниченията бяха премахнати и той постепенно започна да се радва на големи предпочитания в световен мащаб.

Отслабване

Загубата на тегло се счита за "неблагоприятен ефект" от лечението с метформин. Интересът нарасна през последните години за определяне на реалната ефикасност на това лекарство при дългосрочна загуба на тегло, резултатите от Програмата за профилактика на диабета показват, че пациентите, лекувани с метформин, дозирани от 1,7 g/ден, те са загубили средно 2,9 kg, в сравнение с 0,42 kg в контролната група през първите три години от проучването. Въпреки че загубеното тегло не се счита за толкова високо, колкото би било желателно, важното е, че тези загубени килограми се запазват през осемте години от проследяването на клиничното изпитване. (5)