МАЗИНДОЛ В ВАДЕМЕКУМ
ОПИСАНИЕ
Mazindole е трицикличен имидазоизоиндол, принадлежащ към нов клас аноректична химия. Противно на изследванията, проведени с лекарства като амфетамин и неговите производни, проучванията с мазиндол показват, че съществуват определени разлики по отношение на мястото и механизмите на действие на мазиндол и подтискащи апетита тип амфетамин. Клиничните проучвания показват, че въпреки че мазиндолът има определени стимулиращи ЦНС свойства, неговото качество се различава значително от производни на фенилетиламин. В тези разследвания се натрупват доказателства, че мазиндол не предизвиква зависимост или отскок. Mazindol се използва за лечение на екзогенно затлъстяване в краткосрочен план (6 до 8 седмици), при възрастни и при деца над 12-годишна възраст, като допълнение към нискокалоричната диета.
Механизъм на действие: Мазиндол действа като симпатомиметичен амин, стимулирайки централната нервна система (нервите и мозъка), което увеличава сърдечната честота и кръвното налягане и намалява апетита. Някои проучвания с мазиндол показват, че има известни разлики по отношение на мястото и механизмите на действие на мазиндол с подтискащите апетита от амфетаминовия тип. Клиничните проучвания показват, че въпреки че мазиндолът има определени стимулиращи ЦНС свойства, неговото качество се различава значително от производни на фенилетиламин. В тези разследвания се натрупват доказателства, сочещи, че мазиндол не предизвиква зависимост или отскок, въпреки че има противоречия в това отношение.
Фармакокинетика: след перорално приложение настъпва стомашно-чревна абсорбция с полуживот от 1 час. Еднократна перорална доза от 1 или 2 mg може да бъде открита в кръвта в рамките на 10 минути. Пиковите плазмени концентрации се достигат средно след 3,6 часа. Свързването с плазмените протеини е 77%. Елиминационният полуживот в плазмата е приблизително 10 часа. Екскрецията на урина с непроменено вещество и метаболити възлиза на 40-50%, от които около 4% представляват непроменено вещество.