Lorcaserina - Отслабване

За да отслабнете


The лоркасерин е лекарство със серотонинергични и аноректични свойства, използвано за отслабване. Прилага се перорално като таблетки от 10 mg, веднъж или два пъти на ден. Той има алтернативни имена: Belviq, Lorqess и APD-356. Той е разработен от американската компания Arena Pharmaceuticals по лиценз на Eisai.

5-HT2C рецептора

Механизъм на действие

Lorcaserin е селективен агонист на серотонин, по-специално на 5-HT2C рецептора, и при in vitro тестове той показва разумна селективност за 5-HT2C рецептора спрямо други свързани цели. 5-HT2C рецепторите се намират почти изключително в мозъка, разположени в хороидалния сплит, кората, хипокампуса, малкия мозък, амигдалата, таламуса и хипоталамуса. Активирането на 5-НТ2С рецептори в хипоталамуса трябва да активира производството на проопиомеланокортин (POMC) и по този начин да насърчи загуба на тегло чрез ситост. Тази хипотеза се подкрепя от клинични изпитвания и други проучвания. Докато се смята, че 5-HT2C рецепторите обикновено помагат за регулиране на апетита, както и на настроението, метаболизма и ендокринната секреция, точният механизъм на регулиране на апетита все още не е известен. Lorcaserin е демонстрирал 100x селективност за 5-HT2C рецептора в сравнение с тясно свързания 5-HT2B рецептор и 17x селективност спрямо 5-HT2A рецептора.

Развитие

На 22 декември 2009 г. заявлението му за ново лекарство е подадено до Администрацията по храните и лекарствата (FDA) на САЩ. На 16 септември 2010 г. консултативен комитет на FDA гласува против препоръчване на одобрение на това лекарство въз основа на опасения относно неговата безопасност и ефикасност. През октомври 2010 г. FDA заяви, че не може да одобри лоркасерин в сегашната му форма.

На 10 май 2012 г., след нов кръг от проучвания, представени от Arena, панел на FDA гласува да препоръча лоркасерин с определени ограничения и с наблюдение на пациентите. Ограниченията са, че той трябва да се прилага само за лечение на пациенти с индекс на телесна маса (ИТМ) по-голям от 30 или с ИТМ по-голям от 27 и коморбидност като високо кръвно налягане или диабет тип 2.

На 27 юни 2012 г. FDA официално одобри лоркасерин за употреба при лечение на затлъстяване при възрастни с ИТМ по-голям от 30 и за възрастни с ИТМ от 27 или повече, които имат поне едно свързано здравословно разстройство. като високо кръвно налягане, диабет тип 2 или висок холестерол.