LIPONORM - Медицина - PR Vademecum

ЛАЗАР

Антилипемичен, HMG-CoA редуктазен инхибитор.

медицина

Състав.

LIPONORM 10 mg: аторвастатин калциев трихидрат (еквивалентно на 10 mg аторвастатин) 10,85 mg. LIPONORM 20 mg: аторвастатин калциев трихидрат (еквивалентно на 20 mg аторвастатин) 21,7 mg. LIPONORM 40 mg: аторвастатин калциев трихидрат (еквивалентно на 40 mg аторвастатин) 43,4 mg. Помощни вещества: Avicel PH102, Vivapur, CD с лактоза монохидрат, AC-DI-SOL, магнезиев стеарат, Aerosil, Opadry IS-7003, Carbowax 6000, пропилен гликол, жълт железен оксид.

Фармакология.

Аторвастатин е конкурентен и селективен инхибитор на HMG-CoA редуктазата, ензимът, който контролира биосинтезата на холестерола. Аторвастатин и неговите метаболити са фармакологично активни. Инхибирането на HMG-CoA редуктазата предотвратява превръщането на HMG-CoA в мевалонат, ограничаващ етап в биосинтезата на холестерола. Блокирането на синтеза на холестерол в черния дроб води до увеличаване на броя на рецепторите за LDL и увеличаване на катаболизма на LDL холестерола. Намаленото производство на LDL може също да бъде резултат от инхибиране на чернодробния синтез на липопротеини с много ниска плътност (VLDL), предшественици на LDL.

Фармакокинетика.

Аторвастатин се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт. Бионаличността е около 12% от приетата доза. Аторвастатин се метаболизира екстензивно, като активните и неактивните метаболити се натрупват в плазмата. Около 98% от съединението и тези метаболити са свързани с протеини. Повечето от продуктите от разграждането се отделят с фекалиите; по-малко от 2% се открива в урината. Пиковите плазмени концентрации на аторвастатин и неговите активни метаболити се наблюдават 1 до 2 часа след перорална доза. Полуживотът на елиминиране е 14 часа, но полуживотът на инхибиране на HMG-CoA редуктазата е 30 часа, поради активността на активните метаболити.

Показания.

LIPONORM е показан като допълнение към диетата при лечение на хиперхолестеролемия (хиперлипопротеинемия тип IIa и IIb), причинена от високи концентрации на липопротеини с ниска плътност (LDL холестерол) при пациенти с висок риск от коронарна съдова болест, когато отговорът на диетата и други мерки е неадекватно. Също така е полезен за намаляване на повишени нива на LDL холестерол при пациенти с хиперхолестеролемия, комбинирана с хипертриглицеридемия.