Клопиксол депо 200 mg 1 ампер 1 ml

Антипсихотично средство от тиоксантенов тип. Антагонист на допаминовите D1 и D2 рецептори, въпреки че действа преференциално върху D2. Той също така действа върху алфа1-адренергичните рецептори и серотониновите 5-НТ2 рецептори. Неговият ефект е много слаб върху хистаминовите Н1 рецептори. Няма афинитет към холинергичните рецептори.

ампер

Фармакокинетика

Перорален път (хидрохлорид), im (ацетат, деканоат): Пероралната бионаличност е 40%, достигайки максимални плазмени концентрации на 4 h. Храните не пречат на усвояването през устата. Zuclopenthixol е естерифициран с оцетна киселина или деканова киселина за иммунно приложение, силно липофилни вещества. След im инжектиране, максималната плазмена концентрация се достига след 24-48 часа (ацетат), 3-7 дни (деканоат). Концентрациите в стационарно състояние ще бъдат достигнати след 3 месеца (деканоат). Привидният обем на разпределение е 20 l/kg. Степента на свързване с плазмените протеини е 99%. Той се метаболизира в повече от 95% в черния дроб, като се образуват метаболити без фармакологична активност. Някои пътища на метаболизма показват генетичен полиморфизъм от типа на окисляване на спатеин/дебризохин. Елиминира се главно с изпражненията, 10% се екскретира с урината, по-малко от 0,1% в непроменена форма. Елиминационният му полуживот е 20 часа (предсказуемо по-дълъг при чернодробна недостатъчност).
Доза зуклопентиксол деканоат от 200 mg/2 седмици или 400 mg/4 седмици е еквивалентна на 25 mg/ден перорален zuclopenthixol.

Показания

- [ШИЗОФРЕНИЯ]: хронична и субхронична с остри пристъпи, особено при възбудени и/или депресирани пациенти. Начало на лечението с остра фаза (ацетат).

Дозировка

Противопоказания

- Алергия към зуклопентиксол и/или [АЛЕРГИЯ КЪМ ТИОКСАНТЕНИ].
- [ОСТРО ОТРОВЯВАНЕ НА ЕТИЛА], [ОПИОИДНО ОТРОВЯНЕ] или други функционални депресанти на нервната система, състояние на [COMA] или [КРЪВНА ДИСКРАЗИЯ].
- [Феохромоцитом]: може да предизвика хипертонични реакции, които могат да бъдат сериозни при пациенти с феохромоцитом.

Предпазни мерки

- Сърдечно-съдови разстройства ([СЪРЦЕВ СЪБОТ], [КОРОНАРНА НЕУСТОЙЧИВОСТ]): може да причини хипотония и аритмии.
- [ДЕПРЕСИЯ]: за нейните депресиращи ефекти върху централната нервна система.
- Респираторни заболявания (хронична [АСТМА], [ХРОНИЧНА ОБСТРУКТИВНА БЕЛЕЗНА БОЛЕСТ]]: може да има депресиращи ефекти върху дихателната функция.
- [ЕПИЛЕПСИЯ]: поради възможността за понижаване на гърчовия праг, особено при високорискови пациенти.
- [ГЛАВКОМ НА ТЯСЪК ЪГЪЛ], [ПРОСТАТИЧНА ХИПЕРТРОФИЯ] или [ЗАДЪРЖАНЕ НА УРИНАР]: може да се влоши поради техните антихолинергични ефекти.
- [ХЕПАТИЧНА НЕДОСТАТЪЧНОСТ]: като се има предвид, че се метаболизира главно в черния дроб, дозата трябва да се коригира до степента на функционална инвалидност на същата.
- [PORFIRIA]: може да обостри болестта.
- [МАЛИГНИТЕН НЕВРОЛЕПТИЧЕН СИНДРОМ] (SMN): приложението на антипсихотици е свързано със SMN, потенциално фатален симптомен комплекс (проявяващ се с хипертермия, мускулна ригидност, променено съзнание, неравномерен пулс, диафореза, тахикардия и др.). Преди тези признаци или в случай на необяснима треска, приложението на който и да е антипсихотик трябва да бъде спряно.