КЛЕМБУТЕРОЛ КАКВО ТРЯБВА ДА ЗНАЕТЕ (Допинг, свързани рискове ...) Силна експлозия

знаете

КЛЕМБУТЕРОЛ: КАКВО ТРЯБВА ДА ЗНАЕТЕ (Допинг, свързани рискове ...)

1. ВЪВЕДЕНИЕ

Кленбутерол (оригинално име: Кленбутерол) е симпатомиметично лекарство, което има мощно бронходилататорно, анаболно и липолитично действие при множество животински видове и при хората. Въпреки факта, че понастоящем много страни забраняват употребата му върху говеда и употребата му при хора като бронходилататорно лекарство, нелегалното му използване като разпространител в добитъка и като допинг вещество сред любителите и професионалните спортисти продължава [10, 12-16].

2. КАКВО ТОЧНО Е КЛЕМБУТЕРОЛ?

Химически, кленбутерол (CBL по-долу) е мастноразтворим фенетаноламин със структура, подобна на ендогенните катехоламини в човешкото тяло (адреналин и норепинефрин), поради което екзогенното му приложение има мощен бронходилататор, кардиостимулиращ и липолитичен ефект [1, 8, 12-16].

Химична структура на кленбутерол или 4-амино - а - [(трет-бутиламино) метил] -3,5-дихлоробензилов алкохол (вляво) спрямо адреналина (вдясно). И двете съединения са симпатомиметични амини, като CBL е синтетична и мощна форма в сравнение с ендогенен епинефрин, синтезиран в надбъбречната медула.

CBL действа ли като симпатомиметично лекарство? неселективен агонист, така че да проявява афинитет към бета рецепторите на симпатиковата нервна система, особено за подтип 2. Адренорецептори? съставляват семейство молекули, участващи в клетъчната сигнализация, присъстващи в сърдечната, бъбречната, мастната, черния дроб и мускулната тъкан, главно.


При хората, CBL има характерна фармакокинетика, с плазмен полуживот около 35 часа и бавна скорост на бъбречна екскреция [3]. Това обяснява това лекарството произвежда по-мощни ефекти от други симпатомиметични аналози като салбутамол, често използван за лечение на астма. Бавното чернодробно метаболизиране изглежда е причинено от устойчивостта на лекарството да се разгражда от ензимите COMT на тъканите (катехол-о-метил-трансферази), което се причинява от заместването на хидроксилните групи (-OH) с халогени (Cl-) в неговата химическа структура [8].

2.1. ЕФЕКТИ НА КАРДИОВАСКУЛАРНОТО НИВО

На съдово ниво активирането на? 2 рецептори в гладката мускулатура води до вазодилатация на определени съдови легла. Стимулиране на рецепторите? в сърцето, той води до увеличаване на сърдечния дебит поради активиране на синусовия възел и повишена контрактилитет на миокарда. Този ефект се произвежда от повишено усвояване на калций от сърдечните клетки (положителен йонотропен ефект) което има електрически и механични последици, като произвежда a положителен хронотропен ефект (повишена сърдечна активност на пейсмейкъра и промяна на скоростта на електропроводимост на нервните клетки, участващи в поддържането на сърдечната дейност). Крайният резултат е a повишена интензивност на свиване на сърдечния мускул и сърдечна честота, което води до повишен сърдечен дебит [1].

2.2. ЕФЕКТИ НА ДРУГИ ТКАНИ

Адренорецепторите са широко разпространени на системно ниво. Активиране на β2 рецептори в гладката мускулатура на бронхите произвежда бронходилатация, което прави 2-афинитетни симпатомиметични лекарства, използвани за лечение на бронхиални заболявания и астма. Тези лекарства имат забележими ефекти върху метаболизма поради взаимодействието им с β3 рецепторите върху мастните клетки, където те индуцират a повишена липолиза и освобождаване на мастни киселини и глицерол в плазмата, този ефект е по-забележителен при животните, отколкото при хората.

Симпатомиметични лекарства с афинитет към? 2 рецептори също увеличават чернодробната гликогенолиза и производството на инсулин в клетките? панкреас, което води до увеличаване на отделянето на захар и инсулин в плазмата. Този ефект, заедно с усилващия ефект на поглъщането на K + в набраздените мускулни влакна, може да обясни анаболния ефект на CBL [1].

3. ДОПИНГ С КЛЕМБУТЕРОЛ

Използването на CBL като разпространител при говеда е забранено от закона в САЩ и ЕС в продължение на десетилетия поради неговата токсичност за хората и има съобщения за случаи на остро отравяне поради консумация на месо от говеда, замърсено с CBL [ 10, 8].

Въпреки това, употребата на това лекарство като допинг вещество е често срещана, тъй като е fчесто се консумира под формата на орални таблетки от професионални и любители спортисти в дози, близки до 60-140 µg дневно. Тези цифри достигат три пъти дозите, използвани в терапевтичната област, вариращи между 20-40µg дневно за лечение на астма при възрастни. Употребата на полилекарства е често срещана при други лекарства като кетотифен, перорален антихистамин, използван като лечение на бронхиална астма, който благоприятства повишеното регулиране на? 2 адренергични рецептори и позволява удължаване на консумацията на CBL, без да се развива толерантност към веществото.

Основните остри нежелани реакции, получени от консумацията на CBL варират в зависимост от консумираната доза и развитието на толерантност от субекта. Те обикновено се проявяват с главоболие, умора, мускулни тремори в крайниците, спазми, нервност, безсъние, изпотяване, гадене, сърцебиене и хипертония.

Въпреки че CBL допингът е свързан с определен анаболен ефект върху скелетните мускули, хронично приложение на лекарства в супрафизиологични дози върху животински модели е доказано, че намалява контрактилната ефективност на скелетните мускули, променяйки кинетиката на свиване и релаксация на миофибрилите, вероятно поради намаляване на освобождаването на саркоплазмен Ca2 + [11].