Кетостерил - Medintegra
Кетостерил
Кетостерил
(a-СЕТОАНАЛОГИ НА АМИНОКИСЕЛИНИТЕ)
ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА И ФОРМУЛИРАНЕ:
Всяка ТАБЛЕТКА съдържа:
DL-3-метил-2-окси-калциев валерат (а-кето аналог на DL-изолевцин) 67 mg
Калциев 4-метил-2-окси-валерат (а-кето аналог на левцин) 101 mg
Калциев 2-окси-3-фенил-пропионат (аналог на а-фенилаланин-кето) 68 mg
Калциев 3-метил-2-окси-бутират
(а-кето аналог на валин) 86 mg
Калциев DL-2-хидрокси-4-метилтиобутират (α-хидрокси аналог на метионин) 59 mg
L-лизин моноацетат 105 mg
L-треонин 53 mg
L-триптофан 23 mg
L-хистидин 38 mg
L-тирозин 30 mg
Помощно вещество, c.b.p. 1 таблетка.
Общо съдържание на азот/таблетка 36 mg
Калций/таблетка 1,25 mmol D 0,05 g
Профилактика и лечение на увреждане, причинено от неуспех или промяна на протеиновия метаболизъм при хронична бъбречна недостатъчност, свързано с ограничаване на хранителния протеин до 40 g на ден или по-малко, при възрастни пациенти със скорост на гломерулна филтрация (GFR) между 5 и 15 ml/минута. KETOSTERIL® е показан в консервативната терапия на предтерминална и терминална хронична бъбречна недостатъчност заедно с хипопротеидна и хиперкалорична диета.
Промени в метаболизма на протеините: KETOSTERIL® се оказа полезен за профилактика и лечение на метаболитни усложнения, свързани със задържане на киселина при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност, когато приемът на диетични протеини трябва да бъде ограничен до 0,5 g на kg телесно тегло (между 30 и 40 g на ден за възрастни).
Приложението на разклонени верижни аминокиселинни а-кето аналози също е предложено като допълнително лечение при портосистемна енцефалопатия, вродена хиперамонемия и болест на McArdle.
В случаите на загуба на протеини поради хиперкатаболизъм като травма, следоперативни или мускулни дистрофични заболявания, няма консенсус за използването му.
Бъбречна остеодистрофия: Прилагането на KETOSTERIL® заедно с добавка на витамин D благоприятства значително подобрение на бъбречната остеодистрофия при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност, позволявайки регресия на хиперпаратиреоидизма и нормализиране на концентрациите на калций и фосфор в кръвта.
ФАРМАКОКИНЕТИКА И ФАРМАКОДИНАМИКА:
Метаболизъм на действието на а-кетокиселините: Биохимичната характеристика, която прави някои аминокиселини необходими, е тяхната въглеродна структура. Незаменимите аминокиселини могат да бъдат заменени от съответните а-кето киселини и отчасти също от съответните хидрокси киселини.
Следователно а-кето и хидрокси киселини се наричат аминокиселини без амино група (дезаминирани аминокиселини или аминокиселинни аналози).
Тялото непрекъснато синтезира а-кетокиселини (дезаминирани аминокиселини) и също хидрокси киселини във всеки процес на трансаминиране от съответните аминокиселини. А-кетокиселините, прилагани екзогенно, участват в същите тези процеси на метаболитно трансаминиране, снабдявайки тялото със структурни елементи на протеини, без да го зареждат с допълнителен азот и по този начин позволявайки ex novo синтеза на аминокиселини.
При уремични пациенти изискванията на незаменими аминокиселини са повишени. В допълнение към L-изолевцин, L-левцин, L-лизин, L-метионин, L-фенилаланин, L-треонин, L-триптофан, L-валин, се считат за съществени, при уремични пациенти също L-хистидин и L- тирозин. KETOSTERIL® съдържа всички тези аминокиселини или техните аналози в препоръчителната пропорция, за да задоволи метаболитното търсене при бъбречна недостатъчност.
Повторна употреба на аминен азот: Азотът, който се натрупва при уремични пациенти поради нарушена бъбречна функция, може да се използва повторно чрез присъединяване на а-кетокиселини за синтезиране на съответните L-аминокиселини.
Повторното използване на амино азот може да продължи по два пътя: първият се състои от директното включване на амино азот преди образуването на молекулата на карбамида, вторият се състои от повторното използване на карбамиден азот, отделен в ентерохепаталния цикъл на карбамид.
В първия случай аминогрупите, произведени в процесите на дезаминиране, веднага се включват отново в синтеза на основни и несъществени аминокиселини. Във втория случай аминогрупите, получени от урея, поради ефекта на бактериалната уреаза, се връщат в метаболитния басейн на черния дроб, ставайки достъпни за употреба.
Индукция на протеинов синтез: А-кетокиселините активират ензимите на протеинов синтез и намаляват активността на катаболните ензими. По-специално е доказано, че а-кето аналогът на L-левцин е способен да блокира при хората катаболния стимул, упражняван от гладуване и стрес, докато аминокиселината L-левцин предизвиква значително активиране на протеиновия синтез към периферните тъканно ниво.