ГЛИКЛАЗИД В ВАДЕМЕКУМ
Този уебсайт използва бисквитки за получаване на статистически данни за навигацията на своите потребители. Ако продължите да разглеждате, ние считаме, че приемате използването им. Повече информация X Затвори
ОПИСАНИЕ
Гликлазид е второ поколение сулфонилурейни продукти, използвани за орално лечение на диабет тип 2.
Механизъм на действие: хипогликемичното действие на гликлазид се дължи на стимулирането на клетките на панкреатичните островчета, което причинява увеличаване на секрецията на инсулин. Сулфонилурейните продукти се свързват с рецепторите на АТФ-зависимите калиеви канали, намалявайки преминаването на калий и причинявайки деполяризация на мембраната. Тази деполяризация стимулира навлизането на калций през калциеви канали с напрежение, увеличавайки вътреклетъчните концентрации на калций, което от своя страна предизвиква секрецията и/или екзоцитозата на инсулина. За да бъде лекарството ефективно, се изисква минимален брой жизнеспособни В клетки, което не се случва в случай на диабет тип 1 или в тежки случаи на диабет тип 2.
Въпреки че структурно е подобен на глибенкламид, е доказано, че гликлазидът произвежда по-малко сърдечно-съдови ефекти и по-малко заболеваемост от всички причини. По-ниската честота на сърдечно-съдови събития, проявявани от гликлазид, може да бъде свързана с констатацията, че това лекарство отслабва прогресията на удебеляването на интимата. Доказано е също, че гликлазидът има антиоксидантно действие, като предпазва тъканите от атака на свободните радикали. По този начин на 6-месечно лечение се наблюдава значителна регресия на лявокамерната маса в сравнение с глибенкламид.
Други фармакологични ефекти на гликлазид са частично инхибиране на тромбоцитната агрегация и адхезия, с намаляване на маркерите за активиране на тромбоцитите (тромбоглобулин и тромбоксан В2) и ефект върху фибринолитичната активност на съдовия ендотел с повишена tPA активност.
Фармакокинетика: След приложение на орална доза от 80 mg, пиковите плазмени концентрации на гликлазид се достигат в рамките на 3-4 часа със стойности от 4-6 µg/ml. Лекарството се разпределя в тялото, с обем на разпределение 17,8 литра. Елиминационният полуживот е 10 до 12 часа. Гликлазид се свързва на 96% с плазмените протеини.
Гликлазид се метаболизира в черния дроб от цитохром Р450 ензими, като по-голямата част от него се екскретира с урината. При това се откриват по-малко от 1% от неметаболизираното лекарство. Не са открити активни метаболити в плазмата.
Не са наблюдавани клинично значими промени във фармакокинетичните параметри при пациенти в напреднала възраст.
Токсичност: Конвенционалните проучвания за токсичност при многократни дози и генотоксичност не разкриват особени опасности за хората. Не са провеждани дългосрочни проучвания за канцерогенност. Тератогенни промени не са се появили при проучвания с животни, но се наблюдава намаляване на теглото на плода при животни, получаващи дози 25 пъти по-високи от максималната препоръчителна доза при хора.
ПОКАЗАНИЯ
Диабет, спомагателен за перорално лечение.
Гликлазид е сулфонилурея, която има двойна полярност на действие: оригинални метаболитни и микросъдови свойства.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ
Гликлазид е противопоказан при хора с известна свръхчувствителност към лекарството или други сулфонилурейни продукти. Трябва да се прилага с повишено внимание при младежки диабет, тежка кетоза, ацидоза, диабетна прекома и кома, тежка бъбречна недостатъчност, тежка чернодробна недостатъчност.
Гликлазид е класифициран в група С на риск по време на бременност. Няма човешки опит с употребата на гликлазид по време на бременност, въпреки че има някои данни с други сулфонилурейни продукти. При проучвания върху животни гликлазид не е тератогенен. Контролът на диабета трябва да се постигне преди бременността, за да се намали рискът от вродени дефекти, свързани с неконтролиран диабет. Хипогликемичните агенти не се препоръчват, инсулинът е лекарството на първо място за лечение на диабет по време на бременност. Препоръчва се хипогликемичната терапия да се премине към инсулин преди опит за бременност или веднага щом бъде открита.