Фолиева киселина във вадемекум

ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА

Фолиевата киселина е водоразтворим витамин от В комплекса, който се прилага през устата и парентерално. Този витамин се съдържа в голямо разнообразие от храни, включително черен дроб, мая и зелени зеленчуци.

Дефицитът на фолиева киселина причинява различни хематологични нарушения, включително мегалобластни и макроцитни анемии. Следователно, той се използва за лечение на двата вида анемия, както и тропически спру.

През последните години беше установено, че адекватните добавки с фолиева киселина намаляват риска от вродени невронни тубуларни малформации. За разлика от производното му левковорин, фолиевата киселина не е способна да отмени ефектите на инхибиторите на фолат редуктазата, тъй като за нейното активиране е необходим ензим, дихидрофолат редуктаза. Също така не е ефективен при лечение на апластични и нормоцитни анемии.

Механизъм на действие: фолиевата киселина е биохимично неактивно съединение, предшественик на тетрахидрофолиевата и метилтетрахидрофолиевата киселина. Тези и подобни съединения са от съществено значение за поддържане на нормална еритропоеза и са също кофактори за синтеза на пуринови и тимидинови нуклеинови киселини. Те също така участват в взаимното превръщане и метаболизма на някои аминокиселини като хистидин в глутамин и серин в глицин. Производните на фолиева киселина се транспортират в клетките чрез активирана от рецептора ендоцитоза, след като влязат в клетката, те участват в гореспоменатите процеси, както и в генерирането на трансферни формил-РНК, участващи в синтеза на протеини.

Много важен процес, в който участва фолиевата киселина, е образуването на метионин от хомоцистеин, процес, при който витамин В12 се използва като кофактор. Дефицитът на фолиева киселина е свързан с хиперхомоцистеинемия, независим рисков фактор за артериосклероза на коронарните, мозъчните и периферните артерии. Също така има все повече доказателства, че повишеният хомоцистеин е отговорен за невронни тубулни малформации и тази ситуация е свързана и с патогенезата на рака на дебелото черво, диабетната ретинопатия и други заболявания.

Фармакокинетика: фолиевата киселина се прилага през устата и парентерално. След перорално приложение лекарството се абсорбира бързо от тънките черва. В храната фолатът е главно под формата на полиглутамат, който се превръща в глутамат чрез действието на чревни ензими преди абсорбцията. След това моноглутаматната форма се редуцира и метилира до метилтетрахидрофолат по време на транспортиране през чревната лигавица.

Абсорбцията на фолиева киселина от храната намалява при наличие на синдроми на малабсорбция. Абсорбцията на търговска, синтетична фолиева киселина обаче не се влияе. Максималните концентрации в кръвта се наблюдават през първия час. Фолиевата киселина и нейните производни се свързват в голяма степен с плазмените протеини и се разпределят в тялото, включително ликвора. Освен това се екскретира в кърмата.

След прилагане на малки дози, по-голямата част от фолиевата киселина се редуцира и метилира до метилтетрахидрофолат. След големи дози обаче лекарството се появява в плазмата непроменено. Активните форми на фолиева киселина се възстановяват чрез ентерохепатална реабсорбция. Фолиевата киселина се елиминира под формата на метаболити в урината. След големи дози може да изглежда неметаболизиран в урината. Фолиевата киселина се отстранява чрез хемодиализа.

ПОКАЗАНИЯ И ПОЗОЛОГИЯ

Профилактика и лечение на състояния с дефицит на фолиева киселина: мегалобластни анемии, в детска възраст, бременност, синдром на малабсорбция, тропически спру.

Препоръчва се следната доза:

Възрастни: 2 до 4 таблетки дневно, приемани преди хранене.
Деца: Половината доза, давана на гладно. Препоръчва се тези дози да се поддържат, докато се получи положителен хемопоетичен отговор и е препоръчително, след като кръвната картина е нормална, да се продължи лечението с „поддържаща доза“, равна на половината от приетата по-рано доза.

В случаите, когато рецидив изглежда неизбежен, тази поддържаща доза трябва да се увеличи.

Профилактика на дефекти на нервната тръба (спина бифида, аненцефалия, енцефалоцеле) при жени с анамнеза за дете или плод с дефицити на нервната тръба.

Възрастни: 2 до 4 таблетки дневно, приемани преди хранене.

ПРЕПОРЪКИ ЗА УПОТРЕБА НА ФОЛЕВА КИСЕЛИНА КАТО ДОПЪЛНЕНИЕ ЗА ПРЕДОТВРАТЯВАНЕ НА УВРЕЖДАНЕ НА НЕВРОННАТА ТРЪБА:

Жените, които са имали дете (или плод) с дефект на нервната тръба (спина бифида, аненцефалия, енцефалоцеле), могат да предотвратят риска от последващи бременности, като получават добавка с фолиева киселина в диетата си.