Фексарамин, бъдещо хапче за отслабване
Фексарамин: бъдещо хапче за отслабване?
Освен с роскони, закусихме през 2015 г. с новина за въздействие по отношение на ново проучване, чиито резултати сочат към възможността за Нова линия на фармакологично действие при лечение на затлъстяване. Изследването, публикувано в Nature Medicine, е оценило при мишки метаболитните ползи от фексарамин, наскоро идентифицирано и патентовано химично съединение от Thomson Pharma. Можете да получите достъп до новините от медиите на тази връзка и в това друго.
По този начин, според публикуваната работа (чревният FXR агонизъм насърчава покафеняване на мастната тъкан и намалява затлъстяването и резистентността към инсулин) при мишки, лекувани с фексарамин, индуцираното от диетата наддаване е намалено, както и възпалението и производството на глюкоза в черния дроб. Освен това при тях е установено повишаване на термогенезата от трансформацията на бялата мастна тъкан в кафява (или кафява) мастна тъкан. Нека да видим дали мога да обясня механизма му по малко или много прост начин.
Как действа фексараминът?
Както можете да тълкувате, в този случай ключът е тези FXR приемници (X фернезоиден рецептор), както и действията, които те извършват, след като бъдат активирани. При нормални условия тези рецептори присъстват в ядрената мембрана на клетките се активират от жлъчните киселини и нейното активиране задейства изразяването или репресията на определени гени, особено свързани с метаболизма на мазнините и холестерола. В този смисъл присъствието на фексарамин, като агонист на тези рецептори, би провокирало същия тип отговори, които вече бяха споменати.
При нормални условия, без фексарамин, FXR рецепторите се активират особено след прием на храна което съвсем накратко води до по-голямо използване на мазнините като енергиен субстрат. Полезността на фексарамин се подчертава, когато, без да сте яли, същите тези типични отговори на яденето могат да бъдат повторени... и следователно без приноса на калории.
Както и да е, това, което ви казвам, е доста на хартия, тъй като става въпрос за функционирането на FXR рецепторите, молекулите, които действат върху него., агонисти, антагонисти и техните възможни ефекти все още има много несигурност.
Стопките
Все още обаче има няколко недостатъка и несигурности по отношение на бъдещото му използване като лечение на затлъстяването.
На първо място, изследователският екип трябва да бъде поздравен, тъй като активирането на FXR рецепторите от агонисти вече беше добре проучена тема, но към днешна дата всички предложени лекарства активираха всички FXR рецептори в тялото, независимо от местоположението им. Въпреки че FXR рецепторите присъстват в клетките на червата, те се намират и в други клетки с други места, особено в черния дроб и бъбреците. Системното активиране на всички FXR рецептори беше един от недостатъците на това лечение поради нежеланите му странични ефекти. Въпреки това, фенксарамин, и следователно поздравления, той само селективно активира FXR рецепторите, присъстващи в клетките на червата като по този начин се избягват гореспоменатите странични ефекти.