Домперидон какво представлява и как действа - По-добре със здравето

представлява

Домперидон е a лекарство с антиеметични и прокинетични свойства, С други думи, предотвратява повръщането и подобрява чревния транзит. По-долу ще обясним по-подробно различните аспекти на това лекарство:

  • Механизъм на действие
  • Фармакокинетика
  • Фармакологични действия
  • Нежелани реакции
  • Взаимодействия

Механизъм на действие

Домперидон е лекарство със структура, подобна на тази на бутирофеноните (известни антипсихотици), което действа на периферно ниво. Като не преминава кръвно-мозъчната бариера, присъединява приемниците си в областта postema.

Постемата на областта е медуларна структура, която се намира в мозъчния ствол и е отговорна за контролирането на повръщането.

Рецепторите, с които се свързва домперидон, са типични за невротрансмитера допамин, по-специално домпаминергичните D2 рецептори.

Това лекарство има антагонистично действие чрез свързване с тези рецептори. Това означава, че предотвратяват свързването на допамина със собствения му рецептор, като по този начин инхибира характерните физиологични действия на този невротрансмитер.

Фармакокинетика на домперидон

Домперидон се прилага предимно орално, въпреки че приема и ректалния път. Това, което е невъзможно, е приложението му парентерално, тъй като води до сериозни неблагоприятни ефекти върху сърцето.

Пероралното приложение се оправдава с доброто му усвояване на празен стомах, достигайки максималната си концентрация в кръвта на 30/60 минути.

Въпреки че е погълнат толкова добре, Бионаличността на лекарството ще бъде намалена от силния метаболизъм, който той претърпява на чернодробно ниво. Това е известно като ефект на първо преминаване.

Този метаболизъм се осъществява от собствените ензимни системи на черния дроб. Ензимните комплекси ще предизвикат реакции на хидроксилиране и N-деалкилиране на домперидон, пораждащи вторични молекули без биологична активност.

Други характеристики, които представляват интерес за това лекарство, са:

  • Той се свързва с плазмените протеини между 91-93%, така че трябва да се внимава поради взаимодействията, които може да претърпи.
  • Не може да премине кръвно-мозъчната бариера и само плацентата. Това свойство намалява екстрапирамидните ефекти и нежеланите реакции.
  • Бионаличността на домперидон се увеличава, когато се прилага с храна.
  • Елиминира се главно по пикочните и фекалните пътища. Пациентите с тежка бъбречна недостатъчност може да имат повишени концентрации на лекарства, така че те трябва да се консултират със своя лекар.

Фармакологични действия

Характерните антиеметични ефекти на домперидон се дължат на комбинация от различни действия.

От една страна, той има периферно гастрокинетично действие върху стената на храносмилателния тракт, който ще ускори транзита, увеличаване на скоростта на изпразване на стомаха и подобряване на функцията на сфинктерите.

От друга страна, неговият антагонизъм на допамин D2 рецепторите в задната област, че успява да възпрепятства повръщането.