Берберин и берберис клиничен преглед

Публикувано: 24.04.2019 17:18:23
Категории: Статии

CYP2C9 CYP3A4

Берберис (Berberis vulgaris L.) е растение, което се среща в Азия и Европа. Берберинът е най-важният алкалоид на това растение и присъства в корените, стъблото и кората и в много други растения, като други видове берберис (Berberis aristata L., Berberis croatica L., Berberis aquifolium L.), Coptis (Coptis chinensis L., Coptis japonica L.) и Hydrastis (Hydrastis Canadensis L.). В B. vulgaris, в допълнение към берберин, той има много други съединения, включително акантин, берберубин, баргустанин, бервулеин, бербамин, бериамбин, колумбамин, магнофлорин, ламбертин, аскорбинова киселина, витамин К, флавоноиди, тритерпени и кумарини. Важно е да знаете, че някои дейности на това растение може да се дължат на други вещества, а не само на берберин.

КЛИНИЧНА ФАРМАКОКИНЕТИКАНАЛИЧНОСТ НА ДОСТЪП
Берберинът има лоша чревна абсорбция и ниска бионаличност. Образуването на агрегати в киселата среда на стомаха и тънките черва, взаимодействието с Р-гликопротеините (Gp-P) и тяхното разпределение в черния дроб са основните бариери пред берберина при перорално приложение.

Тази ниска бионаличност ограничава клиничната употреба на берберин, въпреки че са изпробвани различни стратегии. При хора клинично проучване при 69 пациенти с диабет тип 2 показа, че едновременното приложение на берберин (1000 mg/ден) със силимарин (инхибитор на P-Gp; 210 mg/ден) е по-ефективно от самото берберин за намаляване на HbA1c . Само силимаринът влияе върху HbA1c и по-добрата ефективност на комбинацията от берберин със силимарин може да се дължи по-скоро на адитивен ефект, отколкото на по-добра бионаличност на берберин.

Хитозанът (хитозан) също подобрява абсорбцията на берберин чрез регулиране на плътните връзки, показва мукоадхезивни свойства, подобрявайки поддържането на лекарството на повърхността на лигавицата.

Липозомите, микроемулсиите и мицелите са най-използваните стратегии във фармацевтичната индустрия. Тези формулировки подобряват разтворимостта и пропускливостта на веществата в стомашно-чревния тракт, увеличават ендоцитозата и подобряват транспорта на веществото от стомашно-чревния тракт до лимфната система. Пероралната микроемулсионна форма на берберин води до 6,47 пъти по-висока орална бионаличност при плъхове. Друго проучване използва безводна обратна система за доставяне на мицела, осигурена чрез лиофилизация на емулсия вода в масло; 2,4-кратно увеличение на оралната бионаличност на берберин е демонстрирано при мишки.