БАКЛОФЕН В ВАДЕМЕКУМ

ОПИСАНИЕ

Баклофен е орално активен мускулен релаксант. Той е производно на инхибиторния невротрансмитер гама-аминомаслена киселина (GABA). Баклофен се използва клинично за лечение на спастичност и подобряване на подвижността при пациенти с множествена склероза и други увреждания на гръбначния мозък, облекчаване на болка и скованост на мускулите. Баклофен също подобрява функцията на пикочния мехур и червата при някои от тези пациенти.

Интратекално, баклофен се използва за лечение на спастични разстройства с мозъчен произход, а също и за лечение на невралгия на тригеминалния нерв.

Механизъм на действие: Точният механизъм на действие на баклофен не е известен, въпреки че се смята, че лекарството действа на нивото на гръбначния мозък, като блокира полисинаптичните и моносинаптичните аферентни пътища на предаване. Баклофенът ще инхибира предаването на импулси по тези пътища, като действа като инхибиторен невротрансмитер или сам по себе си, или чрез индуциране на хиперполяризация на първичните нервни терминали, което ще инхибира освобождаването на възбуждащи невротрансмитери като глутамат или аспартат. Тъй като баклофенът във високи дози причинява депресия на централната нервна система, се предполага, че лекарството действа и на надспинално ниво. Баклофен дори е описан като GABA агонист, който би намалил освобождаването на невротрансмитерите аспартат и глутамат и би намалил възбудимостта на алфамоторните неврони.

Фармакокинетика: перорално прилаганият баклофен се абсорбира бързо и напълно, въпреки че неговата бионаличност варира от пациент до пациент. Скоростта и степента на абсорбция са обратно пропорционални на дозата. Пикови концентрации в кръвта се получават след 2-3 часа. Баклофенът е широко разпространен в тялото, като само преминава кръвно-мозъчната бариера в много малка степен. Свързването му с плазмените протеини е малко. Лекарството се метаболизира с 15% от черния дроб, а останалата част се елиминира непроменена чрез пикочните пътища. Елиминационният полуживот е 2,5 до 4 часа. Между 75-80% от дозата се екскретира през бъбреците под формата на непроменено лекарство или метаболити, а останалата част се елиминира с изпражненията.

ПОКАЗАНИЯ И ПОЗОЛОГИЯ

Лечение на спастичност при множествена склероза или при други нарушения на гръбначния мозък (спинална исхемия, гръбначен тумор, напречен миелит, цервикална спондилоза, церебрална парализа или дегенеративна миелопатия)

Възрастни: Първоначално 5 mg три пъти дневно, като постепенно увеличавате дозите на всеки три дни с 5 mg при всяко приложение (т.е. 15 mg/ден), докато достигнете дози от 40 до 80 mg на ден.
Деца> 8 години: първоначално между 10 и 15 mg/ден в разделени дози. След това постепенно увеличавайте до максимум 60 mg на ден.
Деца между 2 и 7 години: първоначално 10-15 mg/ден в 3 разделени дози. Дозите могат постепенно да се увеличават до максимум 40 mg на ден.

Лечение на персистиращо хълцане (singultus):

Възрастни: 10 mg перорални дози са използвани четири пъти на ден

Лечение на невралгия на тригеминалния нерв:

Възрастни: препоръчват се начални дози от 5 mg перорално три пъти дневно, като тези дози се увеличават при необходимост на стъпки от 5 mg във всяка доза на всеки три дни, докато се постигне адекватен отговор или максималната доза от 80 mg/ден.

При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (серумен креатинин> 2 mg/dl) ще се обмислят алтернативни лечения, като се има предвид възможността за сериозни нежелани реакции с баклофен.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (серумен креатинин> 2 mg/dl), баклофенът може да покаже токсични ефекти при относително ниски дози 24-48 часа след започване на лечението и поради това баклофенът е противопоказан при тези пациенти.