АЛПРАЗОЛАМ В ВАДЕМЕКУМ
ОПИСАНИЕ
Алпразолам е перорален бензодиазепин за лечение на тревожни разстройства, включително паника със или без агарфобия и тревожност като цяло. Въпреки че бензодиазепините имат и седативни свойства, за предпочитане е да се използват други лекарства, които имат по-малка сила на пристрастяване. Алпразолам често е за предпочитане пред други бензодиазеини като хлордиазепоксид, хлоразепам и празепам, тъй като има по-кратък полуживот и метаболити с минимална активност, въпреки че има и други бензодиазепини като лоразепам или оксазепам с още по-кратка продължителност.
Подобно на други триазолобензодиазепини, апразолам показва значителни взаимодействия с други лекарства, които се метаболизират чрез чернодробния цитохром Р-450.
Механизъм на действие: Бензодиазепините действат на нивото на лимбичната, таламичната и хипоталамусната област на централната нервна система, като предизвикват депресия в тяхната активност, която води до седация, хипноза, мускулна релаксация и антиконвулсантна активност. Последните проучвания показват, че бензодиазепимите упражняват своите ефекти чрез рецепторния комплекс на бензодиазепин-GABA. G-аминиомаслената киселина (GABA) е инхибиторен невротрансмитер, който действа върху няколко рецепторни подвида, наречени GABA-A и GABA-B. GABA-A е основният подтип на ЦНС рецептор, чрез който действат анксиолитиците и успокоителните. Изглежда, че някои подвидове бензодиазепинови рецептори са свързани с GABA-A рецептори.
Известни са три подтипа бензодиазепинови рецептори, разположени в малкия мозък и мозъчната кора, тези, разположени в кората (BNZ1), BNZ2 рецепторите в мозъчната кора и гръбначния мозък и BNZ3 рецепторите в периферните тъкани. Активирането на BNZ1 предизвиква сън, докато лекарствата, които се свързват с BNZ2, предизвикват мускулна релаксация, антиконвулсивна активност и засягат паметта. Бензодиазепините се свързват неспецифично с BNZ1 и BNZ2 рецепторите, усилвайки ефекта на GABA. За разлика от барбитуратите, които увеличават GABA реакциите, като поддържат Cl-канала отворен за по-дълго време, бензодиазепините увеличават ефектите на GABA, което позволява на хлорния канал да се държи отворен в хиперполяризираните клетки и предотвратява последващо възбуждане на същите.
Алпразолам е сравняван с плацебо в двойно-сляпо клинично проучване при пациенти с диагноза тревожност и асоциация между тревожност и депресия. Алпразолам е бил значително по-добър от плацебо във всеки период на оценка на тези 4-седмични проучвания, както се оценява по следните променливи: общо впечатление на лекаря, скала на тревожност на Хамилтън, списък на симптомите, общо впечатление на пациента и скала за самооценка. В допълнение, алпразолам е по-добър от плацебо върху психичните и соматични променливи от скалата на тревожност на Хамилтън и според индивидуалните въпроси за тревожно настроение, напрежение, страх, безсъние, когнитивни симптоми, депресивно настроение, симптоми соматични мускули, соматични сензорни симптоми, сърдечно-съдови симптоми, респираторни симптоми, стомашно-чревни симптоми, пикочно-полови симптоми, различни симптоми на вегетативната нервна система и провеждане по време на интервюто, във всички оценки. И накрая, алпразолам е по-добър от плацебо при всички оценки, при следните променливи на скалата за самооценка на симптомите: соматизация, обсесивна/компулсивна, междуличностна, депресия, тревожност и различни.