ЛЕВОТИРОКСИН Хипотиреоидизъм на Хашимото
The левотироксин, o L-тироксин, синтетичен Т4 или 3,5,3 ', 5'-тетрайодо-L-тиронин, е синтетична форма на тиреоиден хормон тироксин. Естественият хормон се среща химически под формата на L и по този начин действа като фармакологичен агент. Декстротироксинът (D-тироксин) показва антихолестеролни ефекти, но има сериозни сърдечни странични ефекти.
Левотироксинът има ефект, подобен на естествения тиреоиден хормон: той се трансформира в Т3 в периферните органи и подобно на ендогенния хормон развива своето действие върху Т3 рецепторите; и тялото не е в състояние да оцени между ендогенен и екзогенен левотироксин.
ЕС наскоро стандартизира употребата на наименованието "левотироксин" за лекарството. Общите търговски марки в Европа включват "Thyrax", "Euthyrox", "Levaxin", "Eltroxin"; в САЩ "Levoxyl" и "Synthroid". По-долу са тези, съответстващи на Аржентина.
Има многобройни версии на генерични лекарства, одобрени от национални агенции, като FDA на САЩ.
Това лекарство е заместител на хормона, обикновено се предписва на пациенти с проблем с щитовидната жлеза, по-специално хипотиреоидизъм. Също така при пациенти с гуша или увеличена щитовидна жлеза.
Фармакокинетика
Левотироксинът през устата се абсорбира изключително в дванадесетопръстника и може да бъде по-голям от 80%. Tmax. не надвишава 8 часа.
След поглъщане започва своето действие след 3-5 дни. Свързването на левотироксин със специфични протеини носители е много високо (приблизително 99%); и тъй като връзката протеин-хормон не е ковалентна, хормонът успява да се обменя непрекъснато и бързо със свободната хормонална фракция.
Поради високото свързване с протеините, левотироксинът не се отстранява чрез хемодиализа или хемоперфузия.
Плазменият полуживот на левотироксин е приблизително 7 дни. При хипертиреоидизъм е по-малко: 3-4 дни; при хипотиреоидизъм е по-голямо: 9-10 дни.
Обемът на разпределение е около 10-12 L. Черният дроб съдържа 1/3 от общия екстратиреоиден левотироксин, който е бързо взаимозаменяем със серумния левотироксин. Тиреоидните хормони се метаболизират предимно в черния дроб, бъбреците, мозъка и мускулите. Метаболитите се екскретират с урината и фекалиите. Общият метаболитен клирънс на левотироксин е 1,2 L плазма/ден.
Управление
Препоръчително е да приемате левотироксин 30 до 60 минути преди хранене, за да увеличите максимално неговата абсорбция. И като предпазна мярка относно всяка таблетка, която може да заседне в гърлото, силно се препоръчва пациентът да погълне таблетката с пълна чаша вода, за да се улесни поглъщането й и да помогне за разтварянето на таблетката.
Ако това лекарство трябва да се дава на бебе, което не може да погълне чуждо тяло, смачкайте го и го разтворете в супена лъжица или две обикновена вода; давайки го с лъжица или капкомер веднага. Никога не съхранявайте сместа и смесете само смлената таблетка с обикновена вода. Никога не смесвайте с храна или адаптирано мляко за кърмачета (мляко).
Ако пациентът е лекуван с антиациди, калциев карбонат, холестирамин (Questran), колестипол (Colestid), желязо, натриев полистирен сулфонат (Kayexalate), симетикон (Phazyme, Gas X), сукралфат (карафат), трябва да напуснете 4 часа преди или след прием на левотироксин, за останалите лекарства.
Ако ще сменяте търговската марка, консултирайте се с Вашия лекар и фармацевт, тъй като всяка марка левотироксин има различно количество между посоченото в листовката и действителния брой активно лекарство.
Не позволявайте на други хора да приемат вашето лекарство. Попитайте фармацевта за всички въпроси относно това как да попълните рецептата си.
Забравяне на предписаната доза
Консултирайте се с всичките си съмнения с Вашия лекар.
Веднага щом си спомните, че сте забравили, вземете пропуснатата доза. Ако обаче е време или ден за следващия, пропуснете този, който не сте приели, и продължете с редовната доза. Никога не приемайте двойна доза, за да компенсирате тази, която сте забравили, без да се консултирате с Вашия лекар.
Бременност, кърмене
Заместващата терапия на щитовидната жлеза не се прекратява по време на бременност, и по-специално при лактация. Може дори да се наложи увеличаване на дозите по време на бременност. Не са описани рискове за плода по време на бременност.
При лечение с високи дози левотироксин количеството хормон в кърмата не е достатъчно, за да предизвика хипертиреоидизъм или потискане на секрецията на TSH при кърмачето.
По време на бременност левотироксинът не трябва да се свързва с лечението на хипертиреоидизъм (антитиреоидни лекарства); и допълнителният прием на левотироксин може да доведе до повишена нужда от антитиреоидно лекарство.
Тъй като за разлика от левотироксина, всички антитиреоидни лекарства преминават през плацентата, съпътстващата терапия с левотироксин, използваща по-високи дози антитиреоидни лекарства, ще предизвика хипотиреоидизъм при плода. След това, при бременна пациентка с хипертиреоидна жлеза, антитиреоидните лекарства винаги се дават като монотерапия.
Предпазни мерки и странични ефекти
Има храни и други вещества, които могат да попречат отрицателно на усвояването на „заместител на тироксиновия хормон“. Избягвайте приема на калциеви или железни добавки в рамките на 4 часа от приема на лекарства, като 3 часа за соеви продукти и производни; всички могат да намалят абсорбцията на лекарството.
Левотироксинът може да доведе до странични ефекти: сърцебиене, изпотяване, треска, ангина, нервност, раздразнителност, главоболие, зачервяване, треперене, затруднено сън, безсъние, подуване на крайниците и глезените, неконтролирана загуба или наддаване на тегло и повишен апетит, разстроен стомах, повръщане, диария, промени в менструалния цикъл, чувствителност към топлина, временна загуба на коса, особено при деца през първия месец от терапията.
Някои може да са алергични към лекарството. Ако пациентът развие тежка реакция към това лекарство с затруднено дишане, къси вдишвания, оток на лицето и езика, сърцебиене, неравномерен пулс, ИМПЕРАТИВНО Е ВЕДНАГА докладвайте на спешна служба, защото се нуждаете от незабавна медицинска помощ.
Предозиране
Най-надеждният показател за предозиране е повишено ниво на Т3, а не повишено ниво на Т4 или fT4.
Вероятно след предозиране, симптоми на остро повишаване на метаболизма.
В зависимост от тежестта на предозирането се препоръчва прекъсване на лечението и извършване на подходящи минимални биохимични контроли.
В случай на отравяне с опит за самоубийство, дози от 10 mg левотироксин се понасят без усложнения. Внезапна сърдечна смърт се съобщава при пациент с предозиране на левотироксин в продължение на години.
Интензивният бета симпатомиметичен ефект, тахикардия, тревожност, възбуда и хиперкинеза се облекчават с бета-блокери. В случай на екстремни дози е полезна плазмаферезата.
Лекарствено взаимодействие
Антидиабетно
Левотироксинът може да намали ефекта на хипогликемичните лекарства. Поради тази причина нивата на глюкоза в плазмата ще бъдат проследявани често, в началото на лечението с заместване на щитовидния хормон и ако е необходимо да се коригира дозата на антидиабетното средство.
Производни на кумарина
Ефектът от антикоагулантната терапия може да се засили, тъй като левотироксинът измества антикоагулантните лекарства от плазмените протеини. Параметрите на коагулацията ще трябва да се наблюдават редовно в началото на лечението с щитовидната жлеза. И ако е необходимо, дозата на антикоагуланта ще бъде коригирана.