Индикации и противопоказания за ацикловир - По-добре със здравето
Ацикловирът е антивирусен препарат принадлежи към семейството на нуклеозидни аналози. Използва се главно за лечение на инфекции, причинени от херпесния вирус.
Това лекарство Открит е през 1974 г. от учените Хауърд Шефер и Лилия Бошан. Три години по-късно започват клинични изпитвания и още през 1982 г. се произвежда локален ацикловир.
Откриването на това лекарство се счита за началото на нова ера в антивирусната терапия, тъй като това е много селективно лекарство с минимално ниво на цитотоксичност.
Ацикловир
Ацикловир се използва при херпес симплекс инфекции на кожата и лигавицата и при лечението на рецидивиращ генитален херпес. Използва се също като допълнение при лечението на цитомегаловирусни инфекции и при пациенти с трансплантация, черен дроб, сърце и костен мозък.
Друго показание за това антивирусно лекарство е лечението на варицела зостер при пациенти с нарушена имунна система.
Освен обяснените показания, в цялата статия ще видим следните точки относно това антивирусно лекарство:
- Механизъм на действие.
- Фармакокинетика.
- Нежелани реакции и противопоказания.
Механизъм на действие на ацикловир
Ацикловирът, за да осъществи антивирусното си действие, трябва да бъде разпознат от вирусната клетка. По-късно той го включва в своята ДНК верига, за да предотврати дублирането му. Инхибира функцията на ензима ДНК полимераза, ензим, отговорен за синтеза на ДНК.
За да бъде включен в ДНК веригата на вируса, ацикловир трябва да бъде фосфорилиран от специфичен ензим, притежаван от чувствителни към лекарства вируси. Когато се фосфорилира, се образува нуклеотид (основно парче ДНК) от трифосфат, който ще бъде отговорен за антихерпетичния ефект.
Фактът, че ацикловирът може да действа само когато се фосфорилира от специфичния ензим в заразените клетки, го прави много безопасно лекарство, тъй като няма да повлияе на ДНК полимеразата на здравите клетки.
Фармакокинетика
Това е наркотик, който има много ниска абсорбция и бионаличност. Той допуска перорално приложение, обикновено в таблетки, но също и локално и интравенозно приложение. Последното е запазено за пациенти с тежки херпесни вирусни инфекции.
За подобряване на абсорбцията, понякога се използват пролекарства на ацикловир, като валацикловир. Пролекарството е неактивна форма на активната съставка. Това позволява да се подобрят фармакокинетичните характеристики и че чрез реакциите на биотрансформация, които се случват в организма, той се превръща в усвоената активна съставка, след като се абсорбира.