Добавка на кофеин - Първа серия; Метаболизъм - DBSS INTERNATIONAL

добавка

Получавайте още такова съдържание на вашия WhatsApp незабавно и без да губите време за търсене.

1. Общи характеристики

Кофеинът е алкалоид, известен също като 1,3,7-триметилксантин, който се намира в някои растения, особено в Camellia sinensis, coffea sp., Theobroma cacao L. и напитки, получени от тях. Биохимично се счита за антагонист на аденозиновите А1 и А2 рецептори, фосфодиестеразен инхибитор и стимулант на централната нервна система, който засяга сърдечно-съдовата система и произвежда диуреза. Действията му са подобни на тези на теофилин, но по-малко мощни [1].

Фигура 1. Химична структура на кофеина

Кофеинът е най-широко използваното развлекателно лекарство в света, така че е трудно да се оцени ефектът му изолирано; поради това различни изследователски групи са изследвали ефектите му от приема на кафе или кофеинови напитки. Популярността му се дължи главно на психоактивните и леко дисоциативни ефекти, въпреки че се използва и като допълнителен аналгетик в комбинация с нестероидни противовъзпалителни лекарства и парацетамол (ацетаминофен) [2]. Също така, от повечето хранителни добавки, обозначени като „отслабване“, много от тях включват комбинация от съставки, включително кофеин. Наскоро някои проучвания предполагат, че кофеинът има важна невропротективна роля с потенциално лечение на Паркинсон [3], освен че проявява инхибиторен ефект върху натрупването на липиди в хепатоцитите [4]. Тези и много други аспекти, свързани с метаболизма на кофеина, ще бъдат анализирани в поредица от блогове, които ще имат за цел да оценят истинската ефикасност на добавките с кофеин при хората.

2. Метаболизъм

Кофеинът се метаболизира почти напълно, като само 3% или по-малко се екскретира непроменен с урината. Всъщност основният път на метаболизма на кофеина при хората (70-80%) е пътят на деметилиране при азот 3 (3-N-деметилиране) за получаване на параксантин, известен също като 1,7-диметилксантин или 17Х [5]. Тази реакция се осъществява от цитохром P450 1A2 (CYP1A2) в черния дроб. Експериментите с човешки чернодробни микрозоми изчисляват, че 1-N деметилирането за получаване на теобромин представлява приблизително 7-8% от метаболизма на кофеина, по същия начин, както 7-N деметилирането за получаване на теофилин е със скорост между 7-8%. Останалите 15% от кофеина претърпяват хидроксилиране при С-8, за да образуват 1,3,7-триметилурова киселина.

Фигура 2. Гени, свързани с метаболизма на кофеина при хората. Взето от: http://www.pharmgkb.org/pathway/PA165884757

Кофеинът има полуживот от 4-5 часа, който може да се удължи при пациенти с чернодробни заболявания, бебета и новородени (до повече от 100 часа) или по време на бременност. От друга страна, пушенето увеличава отделянето на кофеин поради стимулиращото действие на никотина и други компоненти на цигарите върху CYP1A2 [6]. Доказано е обаче, че приемът на кофеин увеличава метаболизма на базалната енергия по зависим от дозата начин при здрави и с наднормено тегло възрастни хора. Въпреки противоречивите данни, представени в момента, общоприето е това кофеинът ефективно стимулира централната нервна система и увеличава основния метаболизъм при хората. Но откъде идват тези физиологични ефекти?